Atorvastatin 20 mq - istifadə üçün təlimat > Müalicə və profilaktikası

Filmlə örtülmüş tabletlər, 20 mq.

Bir tablet ehtiva edir

aktiv maddə - atorvastatin (atorvastatin kalsium duz şəklində) - 20 mq
köməkçi maddələr - laktoza monohidrat, mikrokristal selüloz, kroskarmelloza natrium, hippromelloza 2910, polisorbat 80, kalsium stearat, kalsium karbonat
qabıq tərkibi - hippromelloza 2910, polisorbat 80, titan dioksidi (E 171), talk

Ağ dəyirmi biconvex film örtüklü tabletlər. Fasilədə tabletlər ağ və ya demək olar ki, ağ rəngdədir.

Farmakodinamika

Statinlər qrupundan olan hipolipidemik agent. Atorvastatinin əsas təsir mexanizmi HMG-CoA-nın mevalon turşusuna çevrilməsini katalizləşdirən bir ferment olan 3-hidroksi-3-metilglutaryl koenzim A- (HMG-CoA) redüktazın fəaliyyətinin dayandırılmasıdır. Bu çevrilmə bədəndəki xolesterol sintez zəncirindəki ən erkən addımlardan biridir. Atorvastatin xolesterol sintezinin pozulması qaraciyərdə, həmçinin ekstrahepatik toxumalarda LDL reseptorlarının (aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin) reaktivliyinin artmasına səbəb olur. Bu reseptorlar LDL hissəciklərini bağlayır və qan plazmasından çıxarır ki, bu da qanda LDL xolesterinin aşağı düşməsinə səbəb olur.

Atorvastatinin antisklerotik təsiri dərmanın qan damarlarının və qan komponentlərinin divarlarına təsirinin nəticəsidir. Dərman qan damarlarının daxili astarlı hüceyrələrinin böyümə amilləri olan izoprenoidlərin sintezini inhibə edir. Atorvastatinin təsiri altında qan damarlarının endoteldən asılı genişlənməsi yaxşılaşır. Atorvastatin xolesterolu, aşağı sıxlıqlı lipoproteinləri, apolipoprotein B, trigliseridləri azaldır. HDL xolesterolunun (yüksək sıxlıqlı lipoproteinlər) və apolipoprotein A artmasına səbəb olur.

Dərmanın hərəkəti, bir qayda olaraq, 2 həftəlik qəbuldan sonra inkişaf edir və maksimum təsir dörd həftədən sonra əldə edilir.

Farmakokinetikası

Emilim yüksəkdir. Maksimum konsentrasiyaya çatma vaxtı 1-2 saat, qadınlarda maksimum konsentrasiyası 20%, AUC (əyri sahə) 10% aşağıdır, alkoqol sirozi olan xəstələrdə maksimum konsentrasiyası 16 dəfə, AUC normadan 11 dəfə yüksəkdir. Yemək, dərmanın udma sürətini və müddətini bir qədər azaldır (müvafiq olaraq 25% və 9%), lakin LDL xolesterolunun azalması atorvastatinin qida olmadan istifadəsi ilə eynidır. Axşam tətbiq edildikdə atorvastatinin konsentrasiyası səhərdən daha azdır (təxminən 30%). Emilim dərəcəsi ilə dərmanın dozası arasında xətti bir əlaqə ortaya çıxdı.

Bioavailability - 14%, HMG-CoA redüktaza qarşı inhibitor fəaliyyətinin sistemli bioavailability - 30%. Sistematik bioavailability, mədə-bağırsaq traktının selikli qişasında və qaraciyərdən "ilk keçid" zamanı presistemik mübadilədən qaynaqlanır.

Paylamanın orta həcmi 381 l, plazma zülalları ilə əlaqə 98% -dir. Əsasən qaraciyərdə sitokrom P450 CYP3A4, CYP3A5 və CYP3A7-nin təsiri ilə farmakoloji cəhətdən aktiv metabolitlərin (orto- və parahidroksilləşdirilmiş törəmələri, beta-oksidləşmə məhsulları) əmələ gəlməsi ilə metabolizə olunur. Dərmanın HMG-CoA redüktaza qarşı inhibitor təsiri, dövran edən metabolitlərin fəaliyyəti ilə müəyyən edilmiş təxminən 70% -dir.

Qaraciyər və / və ya ekstrahepatik maddələr mübadiləsindən sonra safra içərisinə atılır (ağır enterohepatik dövran keçirmir).

Yarım ömrü 14 saatdır.HMG-CoA redüktaza qarşı inhibitor fəaliyyəti aktiv metabolitlərin olması səbəbindən təxminən 20-30 saat davam edir. Sidikdə bir oral dozanın 2% -dən az hissəsi təyin olunur.

Hemodializ zamanı xaric olunmur.

İstifadə qaydaları

Atorvastatinin istifadəsi üçün göstərişlər aşağıdakılardır.

hiperkolesterolemiya, ümumi xolesterolun, LDL xolesterinin (aşağı sıxlıqlı lipoproteinlər), apolipoprotein B və trigliseridlərin səviyyəsinin yüksəldilməsi olan xəstələrin müalicəsi üçün diyetə əlavə olaraq, ilkin hiperkolesterolemiya və irsi irsi olan xəstələrdə HDL xolesterolu (yüksək sıxlıqlı lipoprotein) artırmaqdır. qeyri-irsi hiperkolesterolemiya), birləşdirilmiş (qarışıq) hiperlipidemiya (Fredrickson tipli IIa və IIb), plazma trigliserid səviyyəsinin yüksəldilməsi (Fredrikkson növü III), pəhrizin kifayət qədər təsiri olmadığı hallarda.
Pəhriz və ya digər qeyri-dərman tədbirlərinə kifayət qədər reaksiya olmadığı hallarda homozigotlu irsi hiperkolesterolemiyası olan xəstələrdə ümumi xolesterolu və LDL xolesterolu azaltmaq.
Ürək-damar xəstəliyinin klinik əlamətləri olmayan, dislipidemiyası olan və ya olmayan, lakin siqaret, hipertansiyon, şəkərli diabet, aşağı HDL xolesterol (HDL-C) kimi ürək-damar xəstəliyi üçün bir çox risk faktoru olan xəstələrdə profilaktikası üçün bir ailə tarixində koroner ürək xəstəliyi (koroner ürək xəstəliyi və ölümcül olmayan miokard infarktında ölüm riskini azaltmaq, vuruş riskini azaltmaq üçün).

Farmakoloji fəaliyyət

Farmakoloji təsiri hipolipidemikdir.

Aktiv maddə qaraciyərdə xolesterol və aterogen lipoproteinlərin sintezində iştirak edən HMG-CoA redüktaz fermentini bloklayır və həmçinin LDL tutan hepatik hüceyrə membran reseptorlarının konsentrasiyasını artırır. Dərmanı 20 mq dozada qəbul etmək ümumi xolesterolun 30-46%, aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin 41-61%, trigliseridlərin 14-33% azalmasına və yüksək sıxlıqlı antiaterogen lipoproteinlərin artmasına səbəb olur.

Dərmanı maksimum 80 mq dozada təyin etmək ürək-damar sistemində nasazlıq riskinin azalmasına, ölüm hallarının azalmasına və bir xəstə xəstəxanada xəstəxanaya yerləşdirilmə tezliyinin, o cümlədən yüksək riskli xəstələrdə.

Dərmanın dozası LDL səviyyəsindən asılı olaraq tənzimlənir.

Maksimum effektivlik müalicənin başlanmasından 1 ay sonra əldə edilir.

Farmakokinetikası: mədə-bağırsaq traktından sorulur, 1-2 saatdan sonra maksimum plazma konsentrasiyasına çatır. Yemək və günün vaxtı effektivliyə təsir etmir. Plazma zülalı bağlı vəziyyətdə nəql olunur. Qaraciyərdə farmakoloji cəhətdən aktiv metabolitlərin meydana gəlməsi ilə oksidləşir. Safra ilə xaric olunur.

65 yaşdan yuxarı xəstələrdə, gənc xəstələrlə müqayisədə, dərmanın effektivliyi və təhlükəsizliyi eynidır.

Azaldılmış böyrək filtrasiya funksiyası, maddələr mübadiləsinə və dərmanın xaric olmasına təsir göstərmir və dozanın tənzimlənməsini tələb etmir.

Ağır qaraciyər disfunksiyası, atorvastatinin istifadəsi üçün əks göstərişdir.

Niyə tabletlər Atorvastatin 20

İstifadə qaydaları:

lipoproteinlərin və digər lipidemiyanın metabolik pozğunluqları,
təmiz hiperkolesterolemiya,
təmiz hipertrigliseridemiya,
qarışıq və təyin olunmamış hiperlipidemiya,
yüksək riskli xəstələrdə ürək-damar hadisələrinin qarşısının alınması,
koroner ürək xəstəliyi (angina pektoris, miokard infarktı),
vuruş keçirdi.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Emilim yüksəkdir. Elmi aradan qalxma müddəti 1-2 saat, qadınlarda Cmax 20%, AUC 10% aşağı, alkoqol qaraciyər sirozu olan xəstələrdə Cmax 16 dəfə, AUC normadan 11 dəfə yüksəkdir. Yemək, dərmanın udma sürətini və müddətini bir qədər azaldır (müvafiq olaraq 25 və 9%), lakin LDL xolesterolunun azalması atorvastatinin qida olmadan istifadəsi ilə eynidır. Axşam tətbiq edildikdə atorvastatinin konsentrasiyası səhərdən daha azdır (təxminən 30%). Emilim dərəcəsi ilə dərmanın dozası arasında xətti bir əlaqə ortaya çıxdı. Bioavailability - 14%, HMG-CoA redüktaza qarşı inhibitor fəaliyyətinin sistemli bioavailability - 30%. Aşağı sistemli bioavailability, mədə-bağırsaq mukozasında və qaraciyərdən "ilk keçid" zamanı presistemik metabolizma səbəbindən baş verir. Paylamanın orta həcmi 381 l, plazma zülalları ilə əlaqə 98% -dən çoxdur. Əsasən qaraciyərdə CYP3A4, CYP3A5 və CYP3A7 təsiri ilə farmakoloji aktiv metabolitlərin (orto və parahidroksilləşdirilmiş törəmələri, beta oksidləşmə məhsulları) meydana gəlməsi ilə metabolizə olunur. In vitro, orto- və para-hidroksillənmiş metabolitlər, atorvastatinlə müqayisə oluna bilən HMG-CoA redüktaza inhibitor təsir göstərir. Dərmanın HMG-CoA redüktaza qarşı inhibitor təsiri, dövran edən metabolitlərin aktivliyi ilə təxminən 70% müəyyən edilir və mövcudluğu səbəbindən 20-30 saat davam edir. Yarımfəaliyyət müddəti 14 saatdır. Qaraciyər və / və ya ekstrahepatik maddələr mübadiləsindən sonra safra içərisinə atılır (ağır enterohepatik dövran keçirmir). Sidikdə bir oral dozanın 2% -dən az hissəsi təyin olunur. Hemodializ zamanı plazma zülallarına sıx bağlandığı üçün xaric edilmir. Alkoqol sirozu olan xəstələrdə qaraciyər çatışmazlığı (Child-Pyug B) ilə Cmax və AUC əhəmiyyətli dərəcədə artır (müvafiq olaraq 16 və 11 dəfə). Yaşlılarda (65 yaşdan yuxarı) dərmanların Cmax və AUC nisbəti, gənc yaşda yetkin xəstələrdə (klinik əhəmiyyətə malik deyil) nisbətən müvafiq olaraq 40 və 30% -dir. Qadınlarda Cmax 20%, AUC isə kişilərə nisbətən 10% aşağıdır (bunun klinik dəyəri yoxdur). Böyrək çatışmazlığı dərmanın plazma konsentrasiyasına təsir göstərmir.

Farmakodinamika

Atorvastatin statinlər qrupundan olan bir hipolipidemik agentdir. HMG-CoA redüktazının seçici rəqabət inhibitorudur, 3-hidroksi-3-metilglutaryl koenzimini A-ı xolesterol da daxil olmaqla sterolların bir xəbərçisi olan mevalon turşusuna çevirən bir fermentdir. Trigliseridlər və qaraciyərdəki xolesterol çox aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin (VLDL) tərkibinə daxil olur, plazmaya daxil olur və periferik toxumalara daşınır. LDL reseptorları ilə qarşılıqlı əlaqə zamanı VLDL-dən aşağı sıxlıqlı lipoproteinlər (LDL) əmələ gəlir. HMG-CoA redüktazının inhibe edilməsi, qaraciyərdə xolesterolun sintezi və hüceyrə səthindəki "qaraciyər" LDL reseptorlarının sayının artması səbəbindən plazma xolesterolu və lipoprotein səviyyəsinin azalması, LDL-nin artmasına və katabolizmasına səbəb olur. LDL meydana gəlməsini azaldır, LDL reseptorlarının fəaliyyətində nəzərə çarpan və davamlı bir artıma səbəb olur. Lipidləri aşağı salmış dərmanlarla terapiya aparmaq mümkün olmayan homozigöz ailəvi hiperkolesterolemi xəstələrində LDL azalır. Ümumi xolesterol səviyyəsini 30-46%, LDL - 41-61%, apolipoprotein B - 34-50% və trigliseridləri - 14-33% azaldır, yüksək sıxlıqdakı xolesterol-lipoproteinlər və apolipoprotein A. səviyyəsinin artmasına səbəb olur Doza asılı olaraq səviyyəni azaldır Homozigotlu irsi hiperkolesterolemi olan xəstələrdə LDL, digər lipidləri azaldan dərmanlarla terapiyaya davamlıdır. İskemik fəsadların (miyokard infarktından ölümün inkişafı) inkişaf riskini 16%, miokard işemiyasının əlamətləri ilə müşayiət olunan angina pektorisinə təkrar xəstəxanaya yerləşdirmə riskini 26% azaldır. Kanserogen və mutagen təsiri yoxdur. Terapevtik təsir terapiyanın başlanmasından 2 həftə sonra əldə edilir, 4 həftədən sonra maksimuma çatır və müalicə müddəti ərzində davam edir.

Dozaj və administrasiya

İçəridə, qida qəbulundan asılı olmayaraq günün istənilən vaxtını götürün. Müalicəyə başlamazdan əvvəl, qandakı lipidlərin azalmasını təmin edən bir diyetə keçməlisiniz və bütün müalicə müddətində müşahidə etməlisiniz.

Koroner ürək xəstəliyinin qarşısının alınmasında Yetkinlər üçün ilkin doza gündə 10 mqdir. Doz, plazmadakı lipid parametrlərinin nəzarəti altında ən azı 2-4 həftə ara ilə dəyişdirilməlidir. Maksimum gündəlik doza 1 dozada 80 mqdir. Siklosporinlə eyni vaxtda qəbul edildikdə, atorvastatinin maksimal gündəlik dozası 10 mq, klaritromisin ilə - 20 mq, itrakonazol ilə - 40 mq.

Atbirincil hiperkolesterolemiya və birləşdirilmiş (qarışıq) hiperlipidemiya Gündə bir dəfə 10 mq. Təsir 2 həftə ərzində özünü göstərir, maksimum təsir 4 həftə ərzində müşahidə olunur.

Athomozigot ailəvi hiperkolesterolemiya ilkin doza gündə bir dəfə 10 mq, sonra gündə 80 mq-a qədər artır (LDL-də 18-45% azalma). Terapiyaya başlamazdan əvvəl xəstəyə standart bir hipokolesterolemik pəhriz təyin olunmalıdır ki, bu da müalicə zamanı əməl etməlidir. Qaraciyər çatışmazlığı ilə doza azaldılmalıdır. Heterozigotlu ailə hiperkolesterolemiyası olan 10 yaşdan 17 yaşadək uşaqlar üçün (yalnız oğlanlar və menstruasiya edən qızlar), ilkin doza gündə 1 dəfə 10 mq təşkil edir. Doza 4 həftədən və ya daha çox müddətdən əvvəl artırılmalıdır. Maksimum gündəlik doza 20 mq-dır (20 mq-dan yuxarı dozaların istifadəsi öyrənilməyib).

Yaşlılar və böyrək xəstəliyi olan xəstələr dozaj rejiminin dəyişdirilməsi tələb olunmur.

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr Dərmanın bədəndən xaric edilməsinin yavaşlaması ilə əlaqədar ehtiyatlı davranılmalıdır. Qaraciyər funksiyasının klinik və laborator göstəriciləri diqqətlə izlənilməlidir və əhəmiyyətli patoloji dəyişikliklər olduqda doza azaldılmalı və ya ləğv edilməlidir.

Digər dərman birləşmələri ilə birlikdə istifadə edin. Atorvastatin və siklosporinin eyni vaxtda istifadəsi zəruridirsə, atorvastatinin dozası 10 mq-dan çox olmamalıdır.

Yan təsirləri

Sinir sistemindən: yuxusuzluq, baş ağrısı, astenik sindrom, xalsızlıq, başgicəllənmə, periferik neyropatiya, amneziya, paresteziya, hipesteziya, depresiya.

Həzm sistemindən: ürəkbulanma, ishal, qarın ağrısı, dispepsiya, düzlük, qəbizlik, qusma, anoreksiya, hepatit, pankreatit, xolestatik sarılıq.

Əzələ-skelet sistemindən: mialji, bel ağrısı, artralji, əzələ spazmı, miyozit, miyopatiya, rabdomiyoliz.

Allergik reaksiyalar: ürtiker, pruritus, dəri döküntüsü, bulanıq döküntü, anafilaksiya, polimorf ekssudativ eritema (Stevens-Johnson sindromu da daxil olmaqla), Laille sindromu.

Hemopoetik orqanlardan: trombositopeniya.

Maddələr mübadiləsi tərəfdən: hipo və ya hiperglisemiya, serum CPK-nin aktivliyinin artması.

Endokrin sistemi: diabetes mellitus - inkişafın tezliyi risk faktorlarının mövcudluğundan və ya olmamasından asılı olacaq (oruc qlükoza mass 5,6, bədən kütləsi indeksi> 30 kq / m2, artan trigliseridlər, hipertansiyon tarixi).

Digərləri: tinnitus, halsızlıq, cinsi disfunksiya, periferik ödem, çəki artımı, sinə ağrısı, alopesiya, interstisial xəstəliklərin inkişafı halları, xüsusilə uzun müddət istifadəsi ilə, hemorragik inmə (CYP3A4 inhibitorları ilə böyük dozada qəbul edildikdə), ikincili böyrək çatışmazlığı .

Əks göstərişlər

dərmanın hər hansı bir komponentinə qarşı həssaslıq

aktiv qaraciyər xəstəlikləri, naməlum mənşəli "qaraciyər" transaminazlarının aktivliyi (3 dəfədən çox)

adekvat kontrasepsiya metodlarından istifadə etməyən reproduktiv yaşda qadınlar

18 yaşdan kiçik uşaqlar (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir)

HİV proteaz inhibitorları ilə birlikdə idarəetmə (telaprevir, tipranavir + ritonavir)

irsi qalaktoza dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza udma

Atorvastatin, reproduktiv yaşda olan bir qadına, hamilə olmadığı və dərmanın döl üçün potensial təhlükəsi barədə məlumatlı olduqda təyin edilə bilər.

qaraciyər xəstəliyi tarixi

şiddətli elektrolit balanssızlığı

endokrin və metabolik xəstəliklər

ağır kəskin infeksiyalar (sepsis)

geniş əməliyyat

Dərman qarşılıqlılığı

Siklosporin, fibratlar, eritromisin, klaritromisin, immunosupressiv, antifungal dərmanlar (azollarla əlaqəli) və nikotinamidin eyni vaxtda qəbulu ilə atorvastatinin plazmadakı konsentrasiyası və rabdomiyoliz və böyrək çatışmazlığı ilə miyopatiya riski artır.

Antasidlər konsentrasiyanı 35% azaldır (LDL xolesteroluna təsir dəyişmir).

Atorvastatinin Warfarin ilə eyni vaxtda istifadəsi, ilk günlərdə (protrombin vaxtının azaldılması) qan laxtalanma parametrlərinə warfarin təsirini artıra bilər. Bu təsir bu dərmanların birgə tətbiqindən 15 gün sonra yox olur.

Atorvastatinin CYP3A4 inhibitorları kimi tanınan proteaz inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi atorvastatinin plazma konsentrasiyasının artması ilə müşayiət olunur (eritromisinin Cmax ilə birlikdə istifadə edildiyi halda, atorvastatinin 40% artır). HİV proteaz inhibitorları CYP3A4 inhibitorlarıdır. HİV proteaz inhibitorları və statinlərin birgə istifadəsi qan serumundakı statinlərin səviyyəsini artırır, bu nadir hallarda miyalji inkişafına, müstəsna hallarda rabdomiyoliz, kəskin iltihab və kəsilmiş əzələlərin parçalanmasına səbəb olur, miyoglobulinuriya və kəskin böyrək çatışmazlığına səbəb olur. İşlərin üçdə birində sonuncu ağırlaşma ölümlə başa çatır.

Atorvastatini ehtiyatla və HİV proteaz inhibitorları ilə minimum effektiv dozada istifadə edin: lopinavir + ritonavir. HİV proteaz inhibitorları ilə birlikdə qəbul edildikdə atorvastatinin dozası gündə 20 mq-dan çox olmamalıdır: fosamprenavir, darunavir + ritonavir, fosamprenavir + ritonavir, saquinavir + ritonavir. HİV proteaz inhibitoru nelfinavir ilə birlikdə qəbul edildikdə atorvastatinin dozası gündə 40 mq-dan çox olmamalıdır.

Digoksin atorvastatin ilə birlikdə gündə 80 mq dozada istifadə edilərkən, digoksin konsentrasiyası təxminən 20% artır.

Noretisteron ehtiva edən oral kontraseptivlərin konsentrasiyasını (atorvastatin ilə gündə 80 mq dozada təyin edildikdə) 30%, etinil estradiolun isə 20% artırır.

Kolestipol ilə birləşmənin lipid azaldan təsiri, kolestipol ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə atorvastatinin konsentrasiyasının 25% azalmasına baxmayaraq, hər bir dərman üçün ayrıdır.

Endogen steroid hormonlarının (ketokonazol, spironolakton daxil olmaqla) konsentrasiyasını azaltan dərmanlarla eyni vaxtda istifadə endogen steroid hormonlarının azalma riskini artırır (ehtiyatlı olmaq lazımdır).

Müalicə zamanı qreypfrut suyunun istifadəsi atorvastatinin plazma konsentrasiyasının artmasına səbəb ola bilər. Buna görə müalicə zamanı qreypfrut şirəsindən çəkinmək lazımdır.

Xüsusi təlimatlar

Atorvastatin, sinə ağrısının differensial diaqnozunda nəzərə alınmalı olan serum CPK-nin artmasına səbəb ola bilər. Nəzərə almaq lazımdır ki, norma ilə müqayisədə KFK-nın 10 dəfə artması, miyalji və əzələ zəifliyi ilə müşayiət olunan miyopatiya ilə əlaqəli ola bilər, müalicə dayandırılmalıdır.

Atorvastatinin sitoxrom CYP3A4 proteaz inhibitorları (siklosporin, klaritromisin, itrakonazol) ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə, ilkin doza 10 mq ilə başlamalı, qısa müddətli antibiotik müalicəsi ilə atorvastatin dayandırılmalıdır.

Müalicədən əvvəl, dərmanın başlamasından 6 və 12 həftə sonra və dozanı artırdıqdan sonra və bütün istifadə müddəti ərzində (hər 6 ayda) qaraciyər funksiyasının göstəricilərini mütəmadi olaraq izləmək lazımdır (transaminaz səviyyəsi normadan artıq olan xəstələrin vəziyyəti normallaşana qədər) ) "Qaraciyər" transaminazalarında artım əsasən dərman qəbulunun ilk 3 ayında müşahidə olunur. Dərmanı ləğv etmək və ya AST və ALT artımını 3 dəfədən çox artırmaq tövsiyə olunur. Atorvastatinin istifadəsi kəskin miyopatiyanın mövcudluğunu bildirən klinik simptomların inkişafında və ya rabdomiyoliz (kəskin infeksiyalar, qan təzyiqinin azalması, geniş əməliyyat, travma, metabolik, endokrin və ya elektrolit pozğunluqları) səbəbiylə kəskin böyrək çatışmazlığının inkişafına meyl göstərən amillər olduqda müvəqqəti dayandırılmalıdır. . Xəstələrə açıqlanmayan ağrı və ya əzələ zəifliyi baş verərsə, xüsusən də ürəkbulanma və ya qızdırma ilə müşayiət olunarsa dərhal həkimə müraciət etmələri barədə xəbərdarlıq edilməlidir.

Atorvastatinin istifadəsi ilə atonik fasiitin inkişafına dair məlumatlar var, bununla birlikdə dərman qəbulu ilə əlaqə mümkündür, lakin hələ sübut olunmayıb, etiologiyası məlum deyil.

Skelet əzələsinə təsir. Bu sinifin digər dərmanları kimi atorvastatindən istifadə edərkən, miyoglobinuriya səbəb olan ikincil kəskin böyrək çatışmazlığı olan rabdomyoliz hadisələri təsvir edilmişdir. Böyrək çatışmazlığı tarixi rabdomiyoliz üçün bir risk faktoru ola bilər. Bu cür xəstələrin vəziyyəti skelet əzələlərinin təzahürlərinin inkişafı üçün diqqətlə izlənilməlidir.

Atorvastatin, digər statinlər kimi nadir hallarda, yuxarı həddindən 10 dəfə çox kreatin fosfokinazının (CPK) səviyyəsinin artması ilə birlikdə əzələ ağrısı və ya əzələ zəifliyi ilə ortaya çıxan miyopatiyanın inkişafına səbəb ola bilər. Atorvastatinin daha yüksək dozalarının siklosporin və CYP3A4 izoenziminin təsirli inhibitorları (məsələn, klaritromisin, itrakonazol və HİV proteaz inhibitorları) ilə birlikdə istifadəsi miyopatiya / rabdomiyoliz riskini artırır. Statinlərdən istifadə edərkən, immunitetli vasitəçi nekrotik miyopatiyanın (IONM), otoimmün miyopatiyanın nadir hallarda olduğu bildirilmişdir. IONM, proksimal əzələ qruplarında zəiflik və statin qəbul etmənin dayandırılmasına baxmayaraq davam edən serum kreatin kinaz səviyyəsinin artması ilə xarakterizə olunur, əzələ biopsiyasında nekrotik miyopatiya aşkar olunur, şiddətli iltihabla müşayiət olunmur, immunosupressantlar alındıqda yaxşılaşma baş verir.

Diffuz miyalji, əzələ ağrısı və ya zəiflik və / və ya CPK səviyyəsinin artması olan xəstələrdə miyopatiyanın inkişafı şübhə altına alınmalıdır. Xəstələrə izah edilməmiş ağrı, ağrı və ya zəifliyin görünüşü, xüsusən də xoşagəlməz və ya qızdırma ilə müşayiət olunarsa, həmçinin atorvastatin dayandırıldıqdan sonra əzələ simptomları davam edərsə dərhal həkimlərinə məlumat vermələri barədə xəbərdarlıq edilməlidir. CPK səviyyəsində, diaqnoz qoyulmuş və ya şübhəli miyopatiya səviyyəsində ciddi bir artım olduqda, atorvastatin ilə müalicə dayandırılmalıdır.

Bu sinif dərmanları ilə müalicə zamanı miyopatiyanın inkişaf riski, siklosporinin, lif turşusunun törəmələri, eritromisin, klaritromisin, hepatit C virus proteaz inhibitoru, telaprevir, HİV proteaz inhibitorlarının birgə istifadəsi (saquinavir + ritonavir, ritinavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir darunavir + ritonavir, fosamprenavir və fosamprenavir + ritonavir), azot qrupundan olan nikotinik turşu və ya antifungal maddələr. azoles və ya nikotin turşusu qrup ritonavir, Dudak uçuklaması Mantar agentləri ilə birlikdə ritonavir, Fosamprenavir, və ya Fosamprenavir ilə birlikdə ritonavir, ritonavir ilə birlikdə dəfə qəbulu lopinavirin, darunavir ilə birlikdə atorvastatinin və fibric turşu törəmələri, eritromisin, klaritromisin, Sakvinavir ilə birləşməsi terapiya keçirilməsi məsələsini nəzərə Bir lipid azaldıran dozada həkimlər nəzərdə tutulan faydaları və potensial riskləri diqqətlə ölçməli və diqqətlə izləməlidirlər Xüsusilə terapiyanın ilk aylarında, eləcə də bu dərmanların hər birinin dozasının artması zamanı əzələ ağrısı, ağrı və ya əzələ zəifliyinin hər hansı əlamət və əlamətlərini aşkar etmək üçün xəstələrin vəziyyəti. Yuxarıda göstərilən dərmanlarla birlikdə atorvastatindən istifadə etmək lazımdırsa, atorvastatinin aşağı başlanğıc və istismar dozalarında istifadə edilməsini düşünməlisiniz.

Belə vəziyyətlərdə kreatin fosfokinazasının (CPK) fəaliyyətini vaxtaşırı müəyyənləşdirmək lazımdır, lakin belə nəzarət ağır miyopatiyanın qarşısını almağa zəmanət vermir.

Hemorragik vuruş və ya lakunar infarktı olan xəstələrdə Atorvastatinin istifadəsi yalnız risk / fayda nisbəti müəyyən edildikdən sonra mümkündür, təkrar hemorragik insultun potensial riski nəzərə alınmalıdır.

Reproduktiv yaşda olan qadınlar etibarlı kontrasepsiya metodlarından istifadə etməlidirlər. Xolesterol və xolesteroldan sintez olunan maddələr dölün inkişafı üçün vacib olduğundan, HMG-CoA redüktazının inhibə olunma riski, hamiləlik dövründə dərman istifadəsinin faydasını üstələyir. Analar hamiləliyin ilk trimestrində dekstroamfetamin ilə lovastatin (bir HMG-CoA redüktaz inhibitoru) istifadə edərkən, sümük deformasiyası olan uşaqların doğuşları, traxeyo-özofagus fistula və anus atrezi bilinir. Terapiya zamanı hamiləlik halında dərman dərhal dayandırılmalı və xəstələrə döl üçün potensial risk barədə xəbərdarlıq edilməlidir.

Bəzi dəlillər, bir sinif olaraq statinlərin qan qlükozasını artırdığını və şəkərli diabet inkişaf riski yüksək olan xəstələrdə müvafiq müalicə tələb edən qan şəkərinin artmasına səbəb ola biləcəyini göstərir. Bununla birlikdə, statinlərin ürək-damar xəstəlikləri riskini azaltmağın faydaları şəkərli diabet inkişaf riskinin cüzi artımından üstündür, buna görə statin istifadəsi dayandırılmamalıdır. Mövcud tövsiyələrə görə riskli xəstələrdə qlikemiyanın dövri izlənməsinin səbəbləri var (5,6 - 6.9 mmol / l oruclu qlükoza, bədən kütləsi indeksi> 30 kq / m2, artan trigliseridlər, hipertansiyon).

Dərmanın nəqliyyat vasitələrini və ya potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsirinin xüsusiyyətləri: Dərmanın yan təsirlərini nəzərə alaraq, nəqliyyat vasitələrini və ya digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Aşırı doz

Simptomlar həddindən artıq dozanın xüsusi əlamətləri müəyyən edilməmişdir. Semptomlar qaraciyərdəki ağrı, kəskin böyrək çatışmazlığı, miyopatiya və rabdomiyolizin uzun müddət istifadəsi ola bilər.

Müalicə: xüsusi bir antidot, simptomatik terapiya və daha çox udulmanın qarşısını almaq üçün tədbirlər yoxdur (mədə yuyulması və aktivləşdirilmiş kömür qəbulu). Atorvastatin əsasən plazma zülallarına bağlanır, nəticədə hemodializ təsirsizdir. Miyopatiyanın inkişafı ilə, ardından rabdomiyoliz və kəskin böyrək çatışmazlığı (nadir hallarda) - dərmanın dərhal dayandırılması və diüretik və natrium bikarbonat həllinin tətbiqi. Rhbdomyolysis, kalsium xloridinin və ya kalsium qlükonatının venadaxili qəbulunu, qlükoza insulin ilə infuziya edilməsini, kalium ion dəyişdiricilərinin istifadəsini və ya ağır hallarda hemodializi tələb edən hiperkalemiyanın inkişafına səbəb ola bilər.

İstehsalçı

RUE Belmedpreparaty, Belarusiya

Hüquqi ünvanı və İddialar ünvanı:

220007, Minsk, Fabricius, 30,

t./f .: (+375 17) 220 37 16,

Qeydiyyat şəhadətnaməsi sahibinin adı və ölkəsi

RUE Belmedpreparaty, Belarusiya

Qazaxıstan Respublikası ərazisindəki məhsulların keyfiyyətinə dair istehlakçıların şikayətlərini qəbul edən təşkilatın ünvanı:

KazBelMedFarm LLP, 050028, Qazaxıstan Respublikası,

Almatı, st. Beysebaeva 151

+ 7 (727) 378-52-74, + 7 (727) 225-59-98

Elektron poçt ünvanı: [email protected]

I.O. Baş direktorun keyfiyyət üzrə müavini

Dozaj və administrasiya

Atorvastatin ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl xəstə qan lipidlərinin azalmasını təmin edən bir diyetə köçürülməlidir, bu dərmanla müalicə zamanı müşahidə edilməlidir.

İçəridə, qidanın alınmasından asılı olmayaraq günün istənilən vaxtı (amma eyni zamanda) götürün.

Tövsiyə olunan başlanğıc doza gündə 10 mqdir. Sonra, doz xolesterolun miqdarından asılı olaraq fərdi olaraq seçilir - LDL. Doza ən az 4 həftəlik bir fasilə ilə dəyişdirilməlidir. Maksimum gündəlik doza 1 dozada 80 mqdir.

Homozigotlu irsi hiperkolesterolemiya

Doza aralığı digər hiperlipidemiya növləri ilə eynidır. İlkin doza xəstəliyin şiddətindən asılı olaraq fərdi olaraq seçilir. Homozigöz irsi hiperkolesterolemiyası olan xəstələrin əksəriyyətində dərmanı gündə 80 mq (birdəfəlik) dozada istifadə edərkən optimal təsir müşahidə olunur.

Qaraciyər funksiyasının pozulması

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə dərmanın bədəndən çıxarılmasının yavaşlaması ilə əlaqədar ehtiyatlanmaq lazımdır. Klinik və laboratoriya parametrləri diqqətlə izlənilməlidir və əhəmiyyətli patoloji dəyişikliklər aşkar edilərsə, doza azaldılmalı və ya müalicə dayandırılmalıdır.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir

Antasidlər konsentrasiyanı 35% azaldır (LDL xolesteroluna təsir dəyişmir).

Atorvastatinin CYP3A4 sitoxrom P450 inhibitorları kimi tanınan proteaz inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi atorvastatinin plazma konsentrasiyasının artması ilə müşayiət olunur.

Digoksin atorvastatin ilə birlikdə gündə 80 mq dozada istifadə edilərkən, digoksin konsentrasiyası təxminən 20% artır.

Noretindrone və etinil estradiol ehtiva edən oral kontraseptivlərin 20% (atorvastatin ilə gündə 80 mq dozada təyin edildikdə) konsentrasiyasını artırır. Kolestipol ilə birləşmənin lipid azaldırıcı təsiri hər dərman üçün fərdi olaraq daha üstündür.

Warfarin ilə eyni vaxtda qəbul edildikdə, ilk günlərdə protrombin müddəti azalır, lakin 15 gündən sonra bu göstərici normallaşır. Bununla əlaqədar, atorvastatini warfarin ilə qəbul edən xəstələr protrombin nəzarətində olma müddətindən daha çox olmalıdır.

Atorvastatinlə müalicə zamanı qreypfrut suyunun istifadəsi qan plazmasında preparatın konsentrasiyasının artmasına səbəb ola bilər. Bu baxımdan dərman qəbul edən xəstələr bu suyu içməkdən çəkinməlidirlər.

Aşırı doz əlamətləri

Aşırı dozanın xüsusi əlamətləri müəyyən edilməmişdir. Semptomlar qaraciyərdəki ağrı, kəskin böyrək çatışmazlığı, miyopatiya və rabdomiyolizin uzun müddət istifadəsi ola bilər.

Xüsusi bir antidot, simptomatik terapiya və sonrakı udulmanın qarşısını almaq üçün tədbirlər yoxdur (mədə yuyulması və aktivləşdirilmiş kömür qəbulu).Atorvastatin əsasən plazma zülallarına bağlanır, nəticədə hemodializ təsirsizdir. Miyopatiyanın inkişafı ilə, ardından rabdomiyoliz və kəskin böyrək çatışmazlığı (nadir hallarda) - dərmanın dərhal dayandırılması və diüretik və natrium bikarbonat həllinin tətbiqi. Rhbdomyolysis, kalsium xloridinin və ya kalsium qlükonatının venadaxili qəbulunu, qlükoza insulin ilə infuziya edilməsini, kalium ion dəyişdiricilərinin istifadəsini və ya ağır hallarda hemodializi tələb edən hiperkalemiyanın inkişafına səbəb ola bilər.