Qrupdan gələn dərman statinlər - statin molekulunun rəqabətli antaqonisti, reseptorun bir hissəsi ilə əlaqələndirilir coenzyme A birbaşa bu fermentin qoşulduğu yerdədir və onun digər hissəsi transformasiya prosesini dayandırır hidroksimetilqlutarat içində mevalonate, bir molekulun sintezində bir ara olan xolesterol.

Fəaliyyəti dayandırmaq CoA reduktaz hüceyrədaxili məzmunu azaldır xolesterol və fəaliyyətdə kompensasiya artımı LDL reseptoru, katabolizmin sürətlənməsinə səbəb olur xolesterol (Xc) LDL. Dozaya bağlı bir hipolipidemik təsiri var. Dərman hepatit / lipoproteinin fəaliyyətinə təsir göstərmir lipaz və yağ turşularının katabolizmi.

Akorta, damar divarının endotelinə müsbət təsir göstərir (erkən preklinik əlamətdir) ateroskleroz), qanın reoloji xüsusiyyətlərini normallaşdırır, antiproliferativ və antioksidan təsir göstərir. Maksimum təsir dərmanın başlanmasından 30 gün sonra özünü göstərir və bundan sonra eyni səviyyədə qalır.

Farmakokinetikası

Dərman həzm sistemindən yaxşı əmilir. Yemək, udma dərəcəsini, bioavailability azaldır - təxminən 20%. TCmax - 3-5 saatdan sonra əldə edilir, plasental maneəni aşır. Qan zülallarına yüksək bağlanma (90%). Qaraciyərdə toplanır, orada metabolizə olunur N-dimetil,lakton metabolitləri. Vücuddan əsasən dəyişməz formada nəcislə atılır.

İstifadə qaydaları

• Üçün pəhriz əlavəsi olaraq hipertrigliseridemiya və lipid azaltma terapiyası,
• Birləşdirilmiş hallarda hiperkolesterolemiya və ya ibtidai hiperkolesterolemiya, təsirsiz olduqda, pəhrizin digər qeyri-dərman terapiya üsulları ilə birləşməsi (fiziki məşq, kilo itkisi),
• İnkişaf prosesini yavaşlatmaq üçün ateroskleroz antikolesterol terapiyasını təyin edərkən,
• İnkişaf üçün risk faktorlarının olması halında ürək-damar fəsadlarının qarşısının alınması üçün İskemik ürək xəstəliyi.

Əks göstərişlər

Qaraciyər / böyrək funksiyasının pozulması, akortaya yüksək həssaslıq, miyopatiyalaktasiya hamiləliyinqəbul siklosporin, laktaza çatışmazlığı, 18 yaşdan kiçik yaş.

Xəstə olanlarda ehtiyatla istifadə edin hipotiroidizminkişaf riskində miyopatiyalar, qocalıqda, ilə arterial hipotansiyonnəzarətsiz epilepsiyailə birlikdə spirt sui-istifadə liflərgeniş xəsarətlərlə.

Akorta istifadə üçün təlimat (Metod və doz)

Dərman bir lipid azaldıran bir pəhriz fonunda qəbul edilməlidir və xəstə bütün müalicə müddətində onu izləməlidir. Akorta dozası lipidlərin hədəf konsentrasiyasına və terapiya məqsədlərindən asılı olaraq seçilir.

Acorta tabletlərinin gündə 1 dəfə 10 mq dozada qəbul edilməsi, 4 həftədən sonra 20 mq-a qədər artması ehtimalı ilə tövsiyə olunur. Acorta tabletlərini qəbul edərkən istifadə qaydaları lipid mübadiləsinin izlənməsi və dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac olduğunu göstərir.

Qarşılıqlı əlaqə

Dərmanla birlikdə tətbiq edilməsi gemfibrozil konsentrasiyanı artırır rosuvastatin qanda 2 dəfə. Acortun oral kontraseptivlər ilə eyni vaxtda istifadəsi AUC artır norgestrel və etinil estradiolhormon əvəzedici terapiya apararkən nəzərə alınmalıdır.

Dərmanın eyni vaxtda istifadəsi eritromisin 20% AUC artır rosuvastatin. Fibrates alaraq və nikotin turşusu hipolipidemik dozada riskini artırır miyopatiyalar. Qəbul rosuvastatin və antasidlərolan daxildir alüminium və maqnezium hidroksidikonsentrasiyanı azaldır rosuvastatin qanda orta hesabla 50%. Buna görə tabletləri qəbul etdikdən ən az 2 saat sonra antasidlər qəbul etmək tövsiyə olunur.

Forma və kompozisiyanı buraxın

Acorta bir film örtüyü ilə örtülmüş tablet şəklində istehsal olunur: çəhrayıdan açıq çəhrayı, yuvarlaq, bikonveks, fasilədə - kremdən ağa qədər (10 əd. Blisterlərdə, karton paketində 1-3 paketdən).

Tərkibi 1 tablet:

• Aktiv tərkib hissəsi: rosuvastatin - 10 və ya 20 mq (rosuvastatin kalsiumu - 10,4 və ya 20,8 mq),
• Köməkçi komponentlər (müvafiq olaraq 10/20 mq): laktoza monohidrat (süd şəkəri) - 89.5 / 179 mq, mikrokristal selüloz - 29.82 / 59.64 mq, kalsium hidrogen fosfatı (E341) - 10.9 / 21.8 mq. , krospovidon - 7.5 / 15 mq, maqnezium stearat - 1.88 / 3.76 mq,
• Kabuk (müvafiq olaraq 10/20 mq): Opadry II 30K240001 çəhrayı (laktoza monohidrat (süd şəkəri) - 2,4 / 4.8 mq, hidroksipropil metilselüloz (hippromelloza) - 1,68 / 3.36 mq, titan dioksidi - 1.413 / 2.826 mq, triasetin (qliseril triasetat) - 0,48 / 0,96 mq, boya qırmızı dəmir oksidi - 0,027 / 0,054 mq) - 6/12 mq.

Dozaj və administrasiya

Acorta tabletləri yeməkdən asılı olmayaraq şifahi olaraq alınır, su ilə yuyulur. Dərman qəbul etdiyi günün vaxtı onun effektivliyinə təsir göstərmir. Taşlama və çeynəmək tabletləri olmamalıdır.

Akorta'nın təyin olunmasından əvvəl xəstə, bütün müalicə kursu boyunca riayət edilməli standart lipid azaldıcı pəhrizə riayət etməyə başlamalıdır.

Həkim rosuvastatinin dozasını fərdi olaraq seçir. Terapiyanın məqsədi və terapevtik reaksiya ilə müəyyən edilir və eyni zamanda hədəf lipid konsentrasiyaları üçün cari qəbul edilmiş tövsiyələrə uyğun olmalıdır.

Bir həkim tərəfindən başqa bir göstəriş olmadıqda, Aorta gündə 1 dəfə 10 mq dozada alınır. Doza təyin edilərkən, xolesterol konsentrasiyasının fərdi dəyərləri, həmçinin ürək-damar ağırlaşmalarının və mənfi reaksiyaların inkişaf ehtimalı nəzərə alınmalıdır.

Bir aydan sonra, lazım olduqda, bir dozanın 2 qat artması mümkündür.

Gündəlik dozanın daha da artması (40 mq-a qədər) ağır hiperkolesterolemi olan və ürək-damar ağırlaşması riski yüksək olan xəstələrdə (xüsusən də ailəvi hiperkolesterolemiya xəstələri) aşağı dozada qəbul edərkən terapiyanın arzuolunan nəticəsinə nail olunmamışdır. Belə xəstələr tibbi nəzarət altında olmalıdırlar və böyrək funksiyasının göstəricilərinə də nəzarət etməlidirlər.

Əvvəllər həkimlə məsləhətləşməmiş xəstələrə Akorta'nı 40 mq dozada təyin etmək tövsiyə edilmir.

Terapiyanın başlanğıcından 2-4 həftə sonra, artan dozalarla birlikdə lipid metabolizmasını izləmək lazımdır. Nəticələrinə görə, doza seçimi göstərilə bilər.

Yaşlı xəstələr üçün dozaj rejiminin düzəldilməsi tələb olunmur.

Çin və Yapon arasında rosuvastatinin sistemli konsentrasiyasında artım qeyd edildi, bunlar terapiya təyin edərkən nəzərə alınmalıdır.

Ağır böyrək çatışmazlığı, Akorta'nın hər hansı bir dozada, orta dərəcədə - gündəlik 40 mq dozada təyin edilməsinə qarşı bir göstərişdir.

C.521CC və c.421AA genotipləri daşıyan xəstələr üçün Akortanın gündəlik dozası 20 mq-dan çox olmamalıdır.

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə (Uşaq-Pugh miqyasında 9 baldan çox), preparatın istifadəsi ilə bağlı heç bir təcrübə yoxdur. Terapiyaya əks göstərişlər aktiv dövrdə qaraciyər xəstəliyidir.

Bir xəstənin miyopatiyanın inkişafına meylliliyini göstərə biləcək faktorlar olduqda, maksimal 40 mq dozası tövsiyə edilmir.

Miyopatiya riski (rabdomyoliz daxil olmaqla), rosuvastatinin plazma konsentrasiyasının artması ilə artır Akortanın siklosporin kimi dərmanlarla birlikdə müəyyən HİV proteaz inhibitorları (ritonavirin atazanavir, tipranavir və / və ya lopinavir ilə birlikdə istifadəsi də daxil olmaqla). Mümkünsə, alternativ bir müalicə təyin olunmalıdır. Acorta'yı bu dərmanlarla eyni anda istifadə etməlisinizsə, gözlənilən fayda ilə mümkün risk ilə əlaqələndirməlisiniz.

Acorta tabletləri 10 və 20 mq: istifadə üçün təlimat

Acorta, statinlər adlı bir farmakoloji qrupuna aid bir dərman. Çox vaxt həkimlər bunu aterosklerozdan və bədəndəki hər hansı digər lipid mübadiləsi pozğunluğundan əziyyət çəkən insanlara təyin edirlər. Bu dərman kiçik film örtüklü tablet şəklində mövcuddur. Tabletlərin rəngi çəhrayı rəngin bütün çalarlarında ola bilər. Dəyirmi şəklindədirlər, hər iki tərəfdə də konveksdir və içəridə parçalananda ağ və ya bej rəngdədirlər.

Akortanın əsas aktiv maddəsi rosuvastatindir. Ayrıca, rosuvastatindən əlavə, dərman tərkibinə laktoza, selüloz, kalsium, maqnezium, krospovidon kimi köməkçi maddələr daxildir. Tabletlərin film qabığı özü laktoza, hippromelloza, titan dioksid, triasetin və bir dəmir birləşmə şəklində bir boyadan ibarətdir. Bütün tabletlər 10 ədəd standart paketlərdə mövcuddur.

Fəaliyyət mexanizmi

Akorta, daha doğrusu, onun əsas aktiv maddəsi olan rosuvastatin, müəyyən bir fermentin - seleksiya inhibitorudur - hidrokimetilglutaryl-koenzim A reduktaz, qısaldılmış formada HMG-CoA kimi səslənəcəkdir. HMG-CoA hidroksi-3-metilglutaryl-coenzyme A-nin mevalonate və ya mevalon turşusu adlanan bir maddəyə çevrilməsindən məsul olan çox vacib bir fermentdir.

Mevalonate, xolesterinin artması ateroskleroz üçün əsas risk faktorudur. Xolesterolun sintezi və aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin (LDL) parçalanması qaraciyərdə baş verir. Buradan dəqiqliklə demək olar ki, qaraciyər dərmanın hərəkətinin əsas hədəfidir.

Dərman qaraciyər hüceyrələrinin səthində aşağı sıxlıqlı lipoproteinlər üçün reseptorların sayının artmasına kömək edir, bunun nəticəsində çürümüş məhsulların qəbulu kəskin şəkildə artır və sərbəst lipoproteinlər qan dövranına daxil olmur. Bundan əlavə, qaraciyərdə başqa bir qrup lipoprotein də sintez olunur - çox aşağı sıxlıq (VLDL). Onların sintezini maneə törədən və insan qanında səviyyəsinin azalmasına səbəb olan Akortadır.

Rosuvastatin aşağı və çox aşağı sıxlıqlı lipoprotein xolesterinin miqdarını azaltmağa kömək edir və eyni zamanda "yaxşı" xolesterol səviyyəsini - HDL-dən artırır. Ümumi xolesterolun miqdarı, apolipoproteinlər B (lakin öz növbəsində apolipoproteinlərin A konsentrasiyasını artırır), trigliseridlər də əhəmiyyətli dərəcədə azalır, "aterogen" xolesterolun səviyyəsi tamamilə azalır.

Bu hərəkət mexanizmi dərmanın əsas təsirini izah edir - lipidin azaldılması (sözdə - yağ miqdarını azaltmaq). Bu təsir birbaşa iştirak edən həkimin təyin etdiyi dərmanın dozasından asılıdır. Terapevtik, yəni standart bir dəstəkləyici effekt əldə etmək üçün dərmanı bir həftə qəbul etmək lazımdır. Maksimum "şok" nəticəsi əldə etmək üçün ən azı dörd həftə müntəzəm suqəbuledici və doza və rejimin sonrakı saxlanması tələb olunur.

Akorta tətbiqi, fibratlar adlanan lipid azaldan dərmanların farmakoloji qrupundan dərmanlar, habelə yüksək sıxlıqlı lipoproteinlərin səviyyəsini yüksəltməyə kömək edən nikotinik turşu ilə təyin olunur.

Dozaj forması:

Hər bir tabletdə aşağıdakılar var:
aktiv maddə: rosuvastatin kalsiumu - 10,4 mq və ya 20,8 mq (rozuvastatinin tərkibinə bərabər olan susuz maddə baxımından - 10,0 mq və ya 20,0 mq).
əlavə maddələr:
Tablet nüvəsi:
10 mq dozada - laktoza monohidrat (süd şəkəri) 89.50 mq, mikrokristal selüloz 29,82 mq, kalsium hidrogen fosfat (E 341) 10.90 mq, krospovidon 7,50 mq, maqnezium stearat 1,88 mq,
20 mq dozada - laktoza monohidrat (süd şəkəri) 179.00 mq, mikrokristal selüloz 59,64 mq, kalsium hidrogen fosfat (E 341) 21.80 mq, krospovidon 15.00 mq, maqnezium stearat 3,76 mq.

Qabıq:
10 mq dozada - OPADRAY II 30K240001 Çəhrayı (OPADRAY II 30K240001 Çəhrayı) Laktoza monohidratı (süd şəkəri) 2.40 mq, hippromelloza (hidroksipropil metilselüloz) 1.68 mq, titan dioksidi 1.413 mq, triasetin (gliseril 0.48) dəmir oksidi qırmızı oksid 0.027 mq 6.00 mq,
20 mq dozada - OPADRAY II 30K240001 Çəhrayı (OPADRAY II 30K240001 Çəhrayı) Laktoza monohidratı (süd şəkəri) 4.80 mq, hippromelloza (hidroksipropil metilselüloz) 3.36 mq, titan dioksidi 2.826 mq, triasetin (gliseril 0.96) dəmir oksidi qırmızı oksid 0.054 mq 12.00 mq.

Tabletlər açıq çəhrayıdan çəhrayı, dəyirmi, biconvex kimi filmlərlə örtülmüşdür. Fasilədə ağdan krem ​​rənginə qədər.

Dərmanın istifadəsi üçün təlimatlar

Aorta lipid metabolizmasının müxtəlif pozğunluqları üçün təyin edilir.

Əsas əlamət aterosklerozun olmasıdır.

Dərman xolesterolu və aşağı və çox aşağı sıxlıqlı lipoproteinləri azaltmaq üçün diyetə əlavə olaraq istifadə olunur.

Bundan əlavə, dərman təyin olunur:

• Koroner ürək xəstəliyinin klinik əlamətləri olmayan xəstələrdə ürək-damar sistemi xəstəliklərinin əlavə profilaktikası olaraq. Bunlara miyokard infarktı, vuruş, hipertansiyon daxildir. Bu vəziyyətdə xəstələrin yaşı vacibdir - kişilər üçün 50 yaşdan yuxarı, qadınlar üçün isə 60 yaşdan yuxarıdır. Eyni zamanda yüksək sıxlıqlı lipoprotein xolesterinin aşağı səviyyəsini və yaxın qohumlarında koroner ürək xəstəliyinin mövcudluğunu da nəzərə almağa dəyər.
• Fredricksen və ya qarışıq bir növə görə birincil hiperkolesterolemiya, heç bir xarici səbəb olmadan xolesterolun artmasıdır. Dərman əlavə bir vasitə olaraq təyin olunur, xüsusən də digər dərmanlar, pəhriz və fiziki fəaliyyət istənilən effekti əldə etmək üçün kifayət etmədisə,
• Fredricksen'ə görə dördüncü tip hipertrigliseridemiya, diyet terapiyası ilə birlikdə əlavə bir addım olaraq.

Akorty istifadəsi əks göstərişlər dərmanın dozasından asılıdır. Gündəlik 10 - 20 mq dozada allergik reaksiyalar, kəskin qaraciyər xəstəlikləri və ya kəskinləşmə mərhələsindəki xroniki olanlar kontrendikedir, bu biokimyəvi qan testində normal dəyərlərlə müqayisədə qaraciyər nümunələrində üç qat artım, böyrək çatışmazlığının ağır mərhələsi, süd şəkərinə fərdi həssaslıq kimi müəyyən edilir. (laktoza), onun çatışmazlığı və ya dəyərsizləşməsi, miyopatiya tarixində mövcudluq (əzələ zəifliyi), Ciklospor adlı bir dərmanın paralel qəbulu , miyopatiyanın inkişafına bir genetik meyl, qadınlarda hamiləlik və laktasiya dövrü, kiçik bir yaş.

Akorta'yı gündə 40 mq dozada qəbul edərkən yuxarıdakı əks göstərişlərə aşağıdakı əks göstərişlər əlavə edilməlidir:

1. Tiroid çatışmazlığı - hipotiroidizm,
2. Şəxsi tarixdə və ya əzələ toxuması xəstəliyi hallarının yaxınlığında
3. Eyni hərəkət mexanizmi ilə dərman qəbul edərkən miyoksikliyin inkişafı,
4. Həddindən artıq spirt istehlakı,
5. Bədəndə rosuvastatinin səviyyəsinin artmasına səbəb ola biləcək hər hansı bir şərt,
6. Monqoloid irqinə aid olan xəstələr
7. Fibratlardan birgə istifadə,

Bundan əlavə, bir kontrendikasyon, xəstənin bədənində böyrək çatışmazlığının orta dərəcədə ağırlığının olmasıdır.

Acorta buraxma forması

Dərman tablet şəklində mövcuddur. Tabletlərin forması yuvarlaq, 2 tərəfdən konveksdir. əgər tablet yarıda qırılıbsa, onda nüvəsi ağ-krem rənglidir.

Dərman qabığı açıq çəhrayıdan tünd çəhrayı rəngə qədərdir və qabığın rəngi tabletdəki əsas komponentin dozasından asılıdır. Rosuvastatin 10.0, 20.0 və 40.0 milliqram dozada bir dərman mövcuddur.

10 mq rosuvastatin dozası olan Acorta tabletləri:

Rosuvastatin 10.0 milliqram dozada olan tabletlərdə köməkçi komponentlər:

10.0 miligram dozada rosuvastatin dərmanı olan Akorta qabığının tərkibi:

10 tabletin blisterlərində 10.0 milliqram rosuvastatin dozası ilə paketlənmiş tabletlər:

• 1 blister (10 ədəd) olan təlimatlı karton qutu,
• Karton paket 2 şərikli blister (10 ədəd),
• 3 ədəd blisterdən istifadə qaydaları olan karton paket (10 ədəd),

20,0 milliqram dozada çəhrayı akorta xolesterol tabletləri:

Rosuvastatin 20.0 milliqram dozada olan tabletlərdə köməkçi komponentlər:

Akorta dərmanının qabığının tərkibində rosuvastatin 20.0 milligram dozada:

10 tabletin blisterlərində rosuvastatin 20.0 milliqram dozada olan tabletlər:

• 1 blister olan təlimatlı karton qutu (10 ədəd),
• Karton qutu 2 blister (10 ədəd).
• 3 blister olan təlimat ilə karton qutu (10 ədəd).

Akorta

Farmakologiya

Dərman rosuvastatinin tərkibindəki aktiv maddə HMG-CoA redüktaz fermentinin fəaliyyətini maneə törətmək və qaraciyər hüceyrələrində (hepatositlər) istehsalının ilkin mərhələlərində xolesterol molekullarının sintezinə önəm verən mevalon turşusunun istehsalını azaltmaq xüsusiyyətlərinə malikdir.

Akorta dərmanının köməyi ilə istehsal olunan xolesterolun miqdarı azalır, aktivləşdirildikdə aşağı molekulyar sıxlıqlı lipoproteinlər üçün ova başlayan, tutduran və safra turşularını istifadə edərək qaraciyər hüceyrələrinə geri göndərən LDL reseptorlarını tetikler.

Reseptorların bu işi sayəsində lipid katabolizmi güclənir, aşağı molekulyar çəki xolesterolunda ciddi azalma var.

Bu proses qan plazmasını sərbəst xolesteroldan təmizləməyə kömək edir.

Dərmanın əsas komponenti olan rosuvastatin hepatositləri inhibə edir və trigliseridlərin sintezini azaldan çox aşağı molekulyar ağırlıqlı lipidlərin istehsalını azaldır.

Bu dərman qandakı aşağı molekulyar ağırlıqlı lipoproteinlərin səviyyəsini əhəmiyyətli dərəcədə aşağı salan və yüksək molekulyar sıxlıqlı lipoproteinlərin konsentrasiyasını artıran qaraciyər hüceyrələri tərəfindən sintezini azaldaraq, lipoproteinlərə açıq-aşkar bir müalicəvi təsir göstərir.

Akorta dərmanından 10.0 miligram rosuvastatin dozası ilə HMG-CoA redüktaza məruz qalmağın əsas uğurları:

• Xolesterolun ümumi indeksi 36.0% aşağı düşür,
• LDL fraksiya 52,0% azalıb,
• Triqliserid fraksiyası 10,0% azalır,
• Apolipoproteins B 42,0% azalır,
• Yüksək sıxlıqlı lipoproteinlərin (HDL) molekulları 14,0% artır,
• Apolipoprotein A 4.0% artdı.

20 mq dozada rosuvastatin dozası ilə Akorta dərmanının HMG-CoA redüktaza məruz qalma göstəriciləri:

• Ümumi xolesterol indeksinin 40.0% azalması,
• Aşağı sıxlıqlı lipid fraksiyası (LDL) 55.0% azalıb,
• Triqliserid molekullarının hissəsi 23,0% azalır,
• Apolipoproteins B 46.0% azalır,
• Yüksək sıxlıqlı lipid molekullarında (HDL) 8.0% artım var,
• Apolipoprotein A'nin 5.0% artması.

Bədəndə lipid azaldıcı təsir göstərilən dozaya mütənasibdir. Terapevtik terapevtik təsir Acorta başladıqdan sonra 7 gün ərzində təcil qazanır.

14 gündən sonra terapevtik effekt 90.0% əldə edilir ki, bu da lipid profili olan plazma qanının tərkibinin biokimyəvi analizini təsdiqləyir.

Terapevtik effektin 100.0% -i aylıq Acorta tabletlərini qəbul etdikdən sonra diaqnoz qoyulur. Təsirə çatdıqdan və xolesterolun zəruri fraksiyalarının indeksini azaltdıqdan sonra terapiya başqa bir ay davam edir.

Rosuvastatinin aktiv komponenti trigliseridlərin artan konsentrasiyası və ya bədəndə yüksək səviyyədə olmaması ilə ailə və qeyri-ailə tipli hiperkolesterolemiyanın müalicəsində təsirli olduğu göstərilmişdir.

Həm də Akorta diabetin hər iki növündə təsirlidir.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamika
Rosuvastatin, hidroksimetilglyutaril koenzim A (HMG-CoA) redüktazının seçici rəqabət inhibitoru, 3-hidroksi-3-metilglutaryl-CoA-nı xolesterolun qabaqcılısı olan mevalonata çevirən bir fermentdir. Rosuvastatinin təsirinin əsas hədəfi xolesterol (xolesterol) və aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin (LDL) sintezi aparıldığı qaraciyərdir. Rosuvastatin hepatositlərin səthindəki LDL reseptorlarının sayını artırır, LDL-nin tutma və katabolizmini artırır. Qaraciyər hüceyrələrində çox aşağı sıxlıqlı lipoprotein xolesterinin (VLDL) sintezini də maneə törədir və bununla da LDL və VLDL ümumi miqdarını azaldır.
Rosuvastatin, LDL xolesterolun, ümumi xolesterolun və trigliseridlərin (TG) konsentrasiyasını azaldır, yüksək sıxlıqlı lipoprotein xolesterolun (HDL-C) konsentrasiyasını artırır, həmçinin apolipoprotein B (ApoV), HDL olmayan xolesterolun konsentrasiyasını (xolesterol səviyyəsini minus) ), Xolesterol-VLDL, TG-VLDL və apolipoprotein A-I (ApoA-I) konsentrasiyasını artırır. Rosuvastatin, xolesterol-LDL / xolesterol-HDL, ümumi xolesterol / xolesterol-HDL, xolesterolu olmayan HDL / xolesterol-HDL və ApoV / ApoA-I nisbətini azaldır.
Lipidləri azaldan təsir təyin olunmuş dozanın miqdarı ilə mütənasibdir.
Terapevtik təsir terapiyanın başlanmasından 1 həftə sonra inkişaf edir, 2 həftədən sonra mümkün olan effektin 90% -ə çatır, maksimum terapevtik effekt ümumiyyətlə 4 həftədən sonra əldə edilir və dərmanın sonrakı tətbiqi ilə qorunur.
Hipertrigliseridemiyası olan və ya olmayan hiperkolesterolemi olan yetkin xəstələrdə (irqindən, cinsindən və yaşından asılı olmayaraq), o cümlədən şəkərli diabet və ailənin hiperkolesterolemiyasının irsi bir forması olan xəstələrdə.
Fenofibrat (TG konsentrasiyasının azalması ilə əlaqədar) və lipidin azalma dozalarında nikotinik turşusu (gündə 1 q-dan çox) ilə birlikdə (HDL xolesterol konsentrasiyasının artması ilə əlaqədar) əlavə təsir göstərir.

Farmakokinetikası
Emilim: mütləq bioavailability - 20%. Qida udma sürətini azaldır. Maksimum konsentrasiyaya çatma vaxtı (TCmax) qəbul edildikdən 3-5 saat sonra. Plasental maneə vasitəsilə nüfuz edir.
Dağılım: Rosuvastatin, ilk növbədə, LDL-C xolesterol sintezi və maddələr mübadiləsi sahəsi olan qaraciyər tərəfindən əmilir. Dağıtım həcmi təxminən 134 l. Qan plazması zülalları ilə əlaqə (əsasən albuminlərlə) - 90%.
Metabolizm: Qəbul olunan dozanın 10% -i qaraciyərdə metabolizə olunur. Rosuvastatin, sitokrom P450 sisteminin fermentləri tərəfindən maddələr mübadiləsi üçün əsas olmayan bir substratdır. CYP2C9, rosuvastatinin metabolizmasında iştirak edən əsas izoenzim, CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 izoenzimləri onun metabolizmasında daha az iştirak edir.
Dövriyyətsiz HMG-CoA reduktazını inhibə edən farmakoloji aktivliyin 90% -dən çoxu rosuvastatin tərəfindən təmin edilir, qalan hissəsi metabolitlərdir. Rosuvastatinin əsas müəyyən edilmiş metabolitləri N-dismetil və lakton metabolitləridir. N-dismetil, rosuvastatindən təxminən 50% azdır, lakton metabolitləri farmakoloji cəhətdən təsirsizdir.
Damazlıq: əsasən dəyişməz formada (90%) bağırsaqlar vasitəsilə (udulmuş və yeyilməmiş rosuvastatin daxil olmaqla), qalan hissəsi - böyrəklər vasitəsilə çıxarılır. Yarım ömrü (T½) təxminən 19 saat təşkil edir.Hər yarım dərman preparatın dozasının artması ilə dəyişmir. Həndəsi orta plazma təmizliyi təxminən 50 l / saatdır (dəyişmə əmsalı 21,7%). Digər HMG-CoA redüktaz inhibitorları kimi, rosuvastatinin qaraciyər tutması, rosuvastatinin qaraciyərin aradan qaldırılmasında mühüm rol oynayan xolesterol membranının daşıyıcısında (nəqliyyat zülalı C üzvi anion) iştirak edir.
Rosuvastatinin sistemə məruz qalması dozaya nisbətdə artır. Dərmanın gündəlik istifadəsi ilə farmakokinetik parametrlərdə dəyişiklik müşahidə edilmir.
Cins və yaş rosuvastatinin farmakokinetikasına klinik cəhətdən əhəmiyyətli təsir göstərmir.
Farmakokinetik tədqiqatlar Asiya etnik mənşəli xəstələrdə (Yapon, Çin, Filipinos, Vyetnam və Koreyalılar) avropalılar, hindularla müqayisədə medianın AUC (konsentrasiya vaxtı əyri altında olan bölgə) və rosuvastatinin Cmax (maksimum plazma konsentrasiyası) artımını göstərdi. xəstələr median AUC və Cmax-da 1,3 dəfə artım göstərdilər. Farmakokinetik analiz, avropalılar və qara irq nümayəndələri arasında farmakokinetikada klinik cəhətdən əhəmiyyətli fərqlər aşkar etməmişdir.
Yüngül və orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə rosuvastatin və ya N-dismetilin plazma konsentrasiyası əhəmiyyətli dərəcədə dəyişmir. Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi (CC)) Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr
Uşaq-Pugh miqyasında 9-dan yuxarı bal olan xəstələrdə dərmanın istifadəsi ilə bağlı təcrübə yoxdur.
Ehtiyatla
Gündəlik 10 və 20 mq dozada olan dərman üçün: miyopatiya / rabdomiyoliz - böyrək çatışmazlığı, hipotiroidizm, irsi əzələ xəstəliklərinin fərdi və ya ailə tarixi və digər HMG-CoA redüktaz inhibitorları və ya liflər ilə həddindən artıq spirt istehlakı, 65 yaşdan yuxarı rosuvastatinin plazma konsentrasiyasının artması, qaraciyər xəstəliyi, sepsis, arterial hipotansiyon, geniş cərrahi müdaxilənin mövcud olduğu şərtlər Twa, travma, ağır metabolik, endokrin və ya elektrolit bozukluğu, nəzarətsiz epilepsiya, irqi (Mongoloid irqi) fibratlar eşlik eden istifadə.
Gündəlik 40 mq dozada: yüngül böyrək çatışmazlığı (CC 60 ml / dəq), 65 yaşdan yuxarı, qaraciyər xəstəliyi, sepsis, hipotansiyon, geniş əməliyyat, travma, ağır metabolik, endokrin və ya elektrolit pozğunluqları və ya nəzarətsiz nöbet.

Akorta dərmanının təyin edilməsi üçün göstərişlər

Dərman Rosuvastatin Canon qan plazmasında xolesterol indeksini artıran bu cür patologiyaların müalicəsi üçün təyin edilir:

• Birincili heterozigotlu irsi olmayan ailənin hiperkolesterolemiyası (Fredrikksona görə 2A növü),
• İbtidai hiperkolesterolemiya bir ailə etiologiyası deyil,
• Qarışıq tipli hiperlipidemiya (Fredrikksona görə 2B növü), rosuvastatinin aktiv komponenti xolesterol qidalanmasına əlavə köməkçi rol oynayır,
• Disbetalipoproteinemiyanın patologiyası (Fredrikksona görə tip 3),
• Hipertrigliseridemiyanın ailə etiologiyası (Fredrickson tip 4),
• İrsi hiperkolesterolemiyanın homozigot növü ilə bir pəhriz və ya digər xolesterol dərmanları ilə istifadə olunur. Yoxsa xolesterol diyeti aktiv deyilsə
• Sistemik sklerozun inkişafını dayandırmaq, həmçinin pəhriz ilə birlikdə.

Belə patologiyaların ilkin profilaktikası:

• Miyokard infarktı
• Serebral insult beyin infarktı və ya beyin qanaması,
• Ürək orqanının işemiyası,
• Revaskulyarizasiya ilə,
• Kişilərdə 50 il, qadınlarda 60 il sonra
• C-reaktiv protein birləşmələrini azaltmaq üçün
• Nikotin və spirt asılılığı olan xəstələr,
• Hipertansiyonun inkişafı ilə,
• Qeyri-sabit angina pektorisinin, həmçinin aritmiyanın qarşısının alınması.

Vuruşdan sonra göstərilir

Yan təsirləri

Bədənin yan təsirləri klinik tədqiqatların tezliyinə görə təsnif edilir:

• Yetər və ya çox vaxt, bu 10 xəstəyə 1 haldan çoxdur,
• Çox vaxt bu 100 xəstəyə 1 haldır,
• Çox vaxt bu 1000 xəstəyə 1 hal,
• Hər 10000 xəstəyə nadir hallarda 1 hal,
• Çox nadir və ya təcrid olunmuş hallar Acorta dərmanı qəbul edən 10.000-dən çox xəstənin 1-i:

Taxikardiya dərman qəbul etməyin yan təsirlərindən biridir.

Acorta Dozaj və İdarəetmə Sxemi

Akorta yüksək xolesterol indeksi üçün dərman qəbul etmə qaydaları:

• Akorta dərmanı ilə dərman müalicəsinin başlanğıcı hipokolesterol diyeti ilə başlayır,
• Acorta müalicəsinin bütün kursu da bir pəhriz ilə müşayiət olunur,
• Dozaj həkim tərəfindən fərdi olaraq və lipogramın göstəricilərinə uyğun olaraq seçilir.
• Tableti tamamilə içməli və çeynəməməli, çox miqdarda su içməli,
• Acorta'nın ilkin dozası gündə bir dəfə qida yemək prosesinə bağlı olmayan 10.0 miligramdır.
• Dozajı artırın və ya dərmanı dəyişdirin, analoqu yalnız iştirak edən həkim edə bilər, ancaq bir aylıq müalicədən sonra deyil,
• Gündə maksimum doza 40.0 miligramdır, yalnız bir həkim tərəfindən tibbi prosesin daimi nəzarəti altında bir xəstəxanada təyin edilir,
• Maksimum doz yalnız sistemik aterosklerozun ağır forması olan xəstələrə təyin edilir.
• 20,0 milliqramadək bir dozada terapiya ilə, ayda 2 dəfə xolesterol indeksini izləyin,
• Həm də gündə maksimum dozada, kreatin fosfokinaz indeksini daim izləyin,
• Yaşlı xəstələrdə bir doz tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur.

Tabletdəki aktiv maddənin dozası nə qədər yüksək olarsa, qəbulundan bədənin mənfi təsiri bir o qədər çox olar. Akort dozası 40.0 milligramm ən çox yan təsirlərə səbəb olur, buna görə aşağı dozalarda terapiyaya başlamaq lazımdır.

Ürək patologiyalarının və ya qan dövranı sisteminin patologiyalarının inkişaf riski yüksək olan xəstələr üçün həkim 40.0 miligram dozada bir dərman təyin edə bilər, ancaq Akorta dərmanı və ya onun altındakı dozası ilə xolesterol indeksinin aşağı düşməsinə bir dərman nəticəsi vermədiyi təqdirdə. .

Dərmanın dozasının artması yalnız lipid spektri metodu ilə laboratoriya müayinəsindən sonra həyata keçirilə bilər.

Diaqnostik testlərə əsasən həkim dozanı artırmaq ehtiyacı barədə qərar verir.

Tabletdəki aktiv maddənin dozası nə qədər yüksək olarsa, qəbul etməməsi vücuda mənfi təsir göstərir

Akort dərmanının hamiləlik dövründə istifadəsi

Akorta dərmanı, körpəni daşıdığı dövrdə, həmçinin ana südü ilə qidalanma dövründə qadınlara təyin edilmir.

Statin qrupunun dərmanları ilə terapiya zamanı reproduktiv yaşda olan qadınlar bədənlərini uşağın planlaşdırılmamış konsepsiyasından qorumaq üçün qayğı göstərməlidirlər.

Akorta dərmanı qəbul edərkən bir qadına hamiləlik diaqnozu qoyulubsa, dərhal dərman kursunu kəsib ana və doğmamış uşağa diaqnoz qoymalısınız.

Randevu üçün xüsusi tövsiyələr

Xəstələrə 40.0 mq doz təyin edilərkən bütün böyrək parametrlərinin daimi izlənməsi lazımdır. Diaqnoz kreatin fosfokinaz indeksində 5 qat artım göstərmişsə, 4-5 gündən sonra yenidən testi təkrarlamaq lazımdır.

Yenidən diaqnoz ilkin məlumatlarla eyni nəticəni göstəribsə, 40.0 miligram Acorta dozası ilə terapiya başlamamalıdır.

Kreatin fosfokinazının da 5 və ya daha çox dəfə artdığı təqdirdə əzələ patologiyaları üçün Acorta ilə müalicəni ləğv etmək lazımdır.

Ümumi vəziyyət bərpa olunduqda və əzələ ağrısı azaldıqda terapiya bərpa edilə bilər, ancaq Acorta'nın dozası 20.0 miligramdan yüksək deyil. Eyni vaxtda immunosupressant müalicə də tələb oluna bilər.

Akorta ilə müalicə müddətində maksimum doza qədər dozanın artması ilə, lipid profilinə sahib biokimya, eləcə də serumdakı qaraciyər hüceyrə transaminazalarından istifadə edərək lipid indeksini daim izləyin.

Xəstədə bir litrə 6.0 mmol-dan yüksək bir qlükoza indeksi varsa, onda Acorta ilə müalicə ikinci növ diabetin inkişafına səbəb ola bilər.

Müalicə zamanı qanda şəkərin daimi izlənməsinə ehtiyacınız var.

Akorta dərmanı, tərkib hissəsi rosuvastatin olan dördüncü nəsil statinlərə aiddir və Rusiya və xarici istehsalın bir çox analoquna malikdir:

Akort dərmanının dəyəri və onun analoqları

Nəticə

Qandakı xolesterol indeksini azaltmaq üçün bir Rus dərmanının istifadəsi yalnız iştirak edən həkim tərəfindən təyin edilə bilər və onun dozası müstəqil olaraq dəyişdirilməməlidir. Dərman kursu məcburi bir xolesterol diyeti ilə müşayiət olunur.

Müalicə iştirak edən həkimin daimi monitorinqi və xolesterol indeksinin daimi ölçülməsi ilə aparılır.

Sergey, 54 yaş: 3 il əvvəl mənə ayaqların aterosklerozu diaqnozu qoyuldu. Pəhriz xolesterolumu azaltmadı və həkim mənə statinlər təyin etdi. Krestoru altı ay aldım, amma bu həbləri daim içmək çox bahadır.

Həkimdən onu digər statinlərlə əvəz etməsini istədi və mənə Akort dərmanını təyin etdi. Nəticədən məmnunam və Rus dərmanı mənə uyğun gəlir.

Bədənə heç bir yan təsir göstərmirəm, yalnız başlanğıcda ürək bulanması olmadı.

Galina, 59 yaş: menopoz başladıqdan sonra xolesterolum kəskin artdı və çox çəki yığmağa başladım.

Hipokolesterol pəhrizindən sonra bir az arıqlamağı bacardım, ancaq xolesterolum çox düşmədi. Həkim mənə Akorta dərmanı təyin etdi.

2 aylıq müalicədən sonra xolesterol normala qayıtdı, amma mən bir pəhrizdəyəm.

Hamiləlik dövründə və ana südü zamanı istifadə edin

Akorta dərmanı hamiləlik dövründə və ana südü zamanı istifadə üçün kontrendikedir. Reproduktiv yaşda qadınlar etibarlı və uyğun kontrasepsiya metodlarından istifadə etməlidirlər. Xolesterol və digər xolesterol biosintezi məhsulları dölün inkişafı üçün vacib olduğundan, HMG-CoA redüktazını inhibə etmək riski, hamilə qadınlarda dərmanın istifadəsinin faydalarını üstələyir. Müalicə zamanı hamiləlik halında dərman dərhal dayandırılmalıdır. Rosuvastatinin ana südü ilə ayrılması barədə məlumat yoxdur, buna görə ana südü ilə qidalanma dövründə dərman dayandırılmalıdır.

Dozaj və administrasiya

Dərmanla terapiyaya başlamazdan əvvəl xəstə normal bir lipid azaldır pəhriz izləməyə başlamalı və müalicə zamanı onu davam etdirməlidir. Dərmanın dozası, hədəf lipid konsentrasiyası üçün hazırkı qəbul edilmiş tövsiyələri nəzərə alaraq terapiyanın məqsədlərindən və terapevtik reaksiyalardan asılı olaraq fərdi olaraq seçilməlidir.
Akorta dərmanı günün istənilən vaxtında, qida qəbulundan asılı olmayaraq, tableti çeynəmədən və əzmədən, bütöv bir şəkildə udmaqla, su ilə içməklə alınır.
Tövsiyə olunan ilkin doza (başqa cür göstərilməyibsə) əvvəllər HMG-CoA redüktaz inhibitorlarını qəbul etməmiş xəstələr və digər HMG-CoA redüktaz inhibitorları ilə müalicədən sonra bu dərmana köçürülmüş xəstələr üçün gündə bir dəfə 10 mq təşkil edir.
Gerekirse, doz 4 həftədən sonra 20 mq-a qədər artırıla bilər.
Aşağı dozalarla müqayisədə 40 mq dozada dərman qəbul edərkən yan təsirlərin mümkün inkişafı səbəbindən dozanı 40 mq-a qədər artırmaq yalnız ağır hiperkolesterolemi və ürək-damar ağırlaşması riski yüksək olan xəstələrdə (xüsusilə ailəvi hiperkolesterolemi olan xəstələrdə) həyata keçirilə bilər. ), 20 mq dozada dərman qəbul edərkən istədiyi nəticənin əldə edilmədiyi və tibbi nəzarət altında olacağı.
Dərmanı 40 mq dozada qəbul edən xəstələrin xüsusilə diqqətlə izlənməsi tövsiyə olunur. Əvvəllər həkimə müraciət etməmiş xəstələr üçün 40 mq dozada tövsiyə edilmir. 2-4 həftəlik terapiyadan sonra və / və ya dərmanın dozasının artması ilə lipid metabolizmasının monitorinqi lazımdır (zəruri hallarda dozanın tənzimlənməsi tələb olunur).
Dərmanı 40 mq dozada qəbul edən xəstələrdə böyrək funksiyasının göstəricilərinə nəzarət etmək tövsiyə olunur.
Gemfibrozil ilə təyin edildikdə, rosuvastatinin dozası gündə 10 mq-dan çox olmamalıdır.
Yaşlı xəstələrdə dozanın düzəldilməsinə ehtiyac yoxdur.
Fərqli etnik qruplara aid xəstələrdə farmakokinetik parametrləri araşdırarkən, yapon və çinlilər arasında rosuvastatinin sistemli konsentrasiyasında artım qeyd edildi. Bu xəstə qruplarına rosuvastatin təyin edilərkən nəzərə alınmalıdır. Preparatın 40 mq dozada istifadəsi monqoloid irqi xəstələrində kontrendikedir.
Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr
Yüngül və ya orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Akorta dərmanının bütün dozalarının istifadəsi ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi 30 ml / dəqdən az) kontrendikedir.
Dərmanın 40 mq dozada istifadəsi orta dərəcədə pozulmuş böyrək funksiyası olan xəstələrdə kontrendikedir (kreatinin klirensi 60 ml / dəqdən az).
Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr
Childe-Pugh miqyasında 9-dan yuxarı bal olan xəstələrdə dərmanın istifadəsi ilə bağlı təcrübə yoxdur. Akorta dərmanı aktiv dövrdə qaraciyər xəstəlikləri olan xəstələrdə ("qaraciyər" transaminazlarının aktivliyinin davamlı artması ilə yanaşı qan serumundakı "qaraciyər" transaminazalarının aktivliyinin normanın yuxarı həddi ilə müqayisədə 3 dəfədən çox artması ilə) kontrendikedir.