Dərman arayışı > Dərman dərmanları

Fenilalanin törəməsi olan oral hipoqlikemik agent. Kimyəvi və farmakoloji xüsusiyyətlərində digər hipoqlikemik maddələrdən fərqlənir. İnsulinin erkən ifrazını bərpa edir, bu, qanda qlükoza postprandial konsentrasiyasının azalmasına və glisated hemoglobinin (HbA1c) səviyyəsinə gətirib çıxarır.

Yeməkdən əvvəl alınmış nateglinidin təsiri altında insulin ifrazının erkən (və ya ilk) mərhələsi bərpa olunur. Bu fenomenin mexanizmi nateglinidin K + ATP-yə bağlı pankreas hüceyrələrinin kanalları ilə sürətli və geri dönüşüdür. Pankreasın hüceyrələrinin K + ATP-yə bağlı kanallarına münasibətdə natelinidin selektivliyi ürək və qan damarlarının kanallarına nisbətən 300 dəfə yüksəkdir.

Nateglinide, digər ağızarası hipoqlikemik maddələrdən fərqli olaraq, yeməkdən sonra ilk 15 dəqiqə ərzində insulinin xüsusi bir ifraz olunmasına səbəb olur, buna görə qan qlükoza konsentrasiyasında postprandial dalğalanmalar ("zirvələr") hamarlanır. Sonrakı 3-4 saat ərzində insulin səviyyəsi ilkin dəyərlərinə qayıdır, beləliklə gecikmiş hipoqlikemiyaya səbəb ola biləcək postprandial hiperinsulinemiyanın inkişafının qarşısını almaq mümkündür.

Nateglinidin yaratdığı pankreas β hüceyrələri tərəfindən insulinin ifraz edilməsi qanda qlükoza konsentrasiyasının səviyyəsindən, yəni qlükoza konsentrasiyası azaldıqca insulin ifrazının azalmasına bağlıdır. Əksinə, eyni vaxtda bir qlükoza məhlulu və ya infuziyası insulin ifrazının nəzərəçarpacaq dərəcədə artmasına səbəb olur.

İçəri aparın. Monoterapiya ilə - gündə 3 dəfə 120-180 mq. Qarışıq terapiya apararkən - gündə 3 dəfə 60-120 mq.

Yan təsirləri

Mümkündür: simptomlar ehtimal ki, hipoqlikemiyanın inkişafını göstərir - artan tərləmə, titrəyiş, başgicəllənmə, iştahın artması, ürəkbulanma, ürəkbulanma, zəiflik, qarışıqlıq (ümumiyyətlə bu hadisələr yüngül və karbohidrat qəbul etməklə asanlıqla dayandırılır).

Nadir hallarda: qanda hepatik fermentlərin aktivliyinin artması (adətən mülayim və keçici), səfeh, qaşınma, ürtiker.

Tip 2 diabet mellitus (insulinə bağlı olmayan) - diyet terapiyası və fiziki fəaliyyətin təsirsizliyi ilə (monoterapiya şəklində və ya digər hipoqlikemik dərmanlarla birlikdə).

Xüsusi təlimatlar

Nateglinid qəbul edərkən hipoqlikemiyanın inkişaf riski (digər hipoqlikemik dərmanlar kimi) bədən çəkisi az olan yaşlı xəstələrdə, adrenal və ya hipofiz çatışmazlığı olduqda daha yüksəkdir. Qanda qlükoza konsentrasiyasının azalması, alkoqol qəbulu, fiziki fəaliyyətin artması, eyni zamanda başqa bir hipoqlikemik dərmanın eyni vaxtda qəbulu ilə baş verə bilər.

Beta-blokerlərin eyni vaxtda istifadəsi hipoqlikemiyanın təzahürlərini maska edə bilər.

Nəqliyyat vasitələri və idarəetmə mexanizmlərini idarə etmə qabiliyyətinə təsir

Maşın və sürücülük vasitələri ilə işləyən xəstələr hipoqlikemiyanın qarşısını almaq üçün xüsusi tədbirlər görməlidirlər.

İstifadə qaydaları

Nateglinide, 2-ci tip diabetli (insulindən asılı olmayan şəkərli diabet), glikemiyemizi idarə etmək üçün qeyri-kafi pəhriz və məşq edən və digər hipoglisemik agentlərlə uzun müddət müalicə olunmayan xəstələrdə qan qlükoza səviyyəsinin aşağı salınması üçün monoterapiya olaraq göstərilmişdir.

Metateginin fonunda qeyri-kafi glisemik nəzarəti olan xəstələrdə metategin ilə birlikdə terapiya üçün Nateglinide də göstərilmişdir (metforminin nateglinide ilə əvəz edilməsi tövsiyə edilmir).

Farmakodinamika

Farmakokinetikası

Emilim Yeməkdən dərhal əvvəl yedikdən sonra nateglinid sürətlə əmilir, plazmadakı Cmax orta hesabla 1 saat ərzində əldə edilir Nateglinid 2 tip şəkərli diabetli xəstələrə 1 həftə ərzində gündə 3 dəfə 60 - 240 mq dozada qəbul edildikdə, həm AUC, həm də xətti asılılıq. və dozadan Cmax. Bu xəstələrdə tmax dozadan asılı deyildi. Mütləq bioavailability təxminən 73% -dir. Yeməkdən sonra və ya sonra qəbul edildikdə, nateglinidin udulması (AUC) dəyişməz qaldı, lakin Cmax-da azalma və Tmaxın uzanması ilə xarakterizə olunan udma nisbətində bir yavaşlama müşahidə edildi. Nateglinidi boş bir mədəyə apararkən, plazma konsentrasiyası profilləri çox zirvələrlə xarakterizə olunur. Yeməkdən əvvəl nateglinid qəbul edərkən bu təsir müşahidə edilmir.

Dağılım. Məlumata görə, nateglinidin tətbiqi ilə sağlam bir insanda tarazlıq vəziyyətində paylanma həcmi təxminən 10 litr təşkil edir. Nateglinide 98% ilə serum zülalları, əsasən də albuminlə daha az dərəcədə - α1 turşusu glikoproteinlə bağlayır. Plazma zülallarına bağlanma miqdarı konsentrasiyada 0,1 ilə 10 mkq / ml arasında olan maddənin konsentrasiyasından asılı deyil.

Metabolizm. Tükənmədən əvvəl nateglinid çoxfunksiyalı oksidaz sisteminin iştirakı ilə metabolizə olunur. Əsas metabolik yol glukuronide bağlandıqdan sonra hidroksilandır. Əsas metabolitlər hipoqlikemik təsir nategliniddən daha zəifdir. Kiçik metabolit - izopren - güc baxımından nateglinidin orijinal komponentlərinə bənzəyir. In vitro tədqiqatlarına görə, nateglinide əsasən sitokrom P450: CYP2C9 izoenzyme (70%) və CYP3A4 (30%) iştirakı ilə metabolizə olunur.

Damazlıq. Nateglinide və onun metabolitləri ağızdan qəbul edildikdən sonra sürətlə və tamamilə xaric olur. 6 saat ərzində sidikdə karbon 14C ilə etiketli nateglinid dozasının təxminən 75% -i aşkar edilir. 14C-nateglinidin 83% -i böyrəklər, 10% -i həzm sistemi vasitəsilə ifraz olunur. 14C ilə etiketli nateglinidin təxminən 16% sidikdə dəyişməz olaraq təyin olunur. Sağlam könüllülərdə və 2 tip şəkərli diabet xəstələrində aparılan bütün tədqiqatlarda plazmadakı nateglinidin konsentrasiyası sürətlə azaldı, ortalama T1 / 2 vaxt 1,5 saat təşkil etdi .. Qısa bir yarı ömrünə uyğun olaraq, 240-a qədər çox dozada olan natelinidin aşkar bir cəmlənməsi yox idi. mg gündə 3 dəfə 7 gündür.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir

In vitro metabolizması tədqiqatları göstərdi ki, nateglinid əsasən sitokrom P450: CYP2C9 izoenzimlərinin (70%) və daha az dərəcədə CYP3A4 (30%) iştirakı ilə metabolizə olunur. Nateglinide, inhibo içərisində olan CYP2C9 izoenziminin inhibitorudur və bu, tolbutamidin in vitro mübadiləsini inhibə etmək qabiliyyəti ilə göstərilir. In vitro təcrübələrində CYP3A4 inhibisiyasının metabolik təsiri müəyyən edilməmişdir.

Gliburide. Bir təsadüfi, çox dozalı krossover tədqiqatında, 2-ci tip diabetli xəstələrə gündə 3 dəfə 120 mq nateglinide, 10 mq qlisurid ilə birlikdə 1 gün yeməkdən əvvəl təyin edildi. Hər iki maddənin farmakokinetikasında klinik olaraq aydın dəyişikliklər olmadı.

Metformin. 2-ci tip şəkərli diabet nateglinide (120 mq) olan xəstələrə gündə 3 dəfə 500 mq metformin ilə birlikdə gündə 3 dəfə təyin edildikdə, hər iki maddənin farmakokinetikasında klinik cəhətdən aşkar dəyişikliklər olmamışdır.

Digoxin. Sağlam könüllülərə yeməkdən əvvəl gündə 3 dəfə 120 mq nateglinid təyin edildikdə, bir doza 1 mq digoksin ilə birlikdə hər iki maddənin farmakokinetikasında klinik olaraq açıq bir dəyişiklik olmur.

Warfarin. Sağlam könüllülərə ikinci gün yeməkdən əvvəl gündə 3 dəfə 120 mq nateglinid təyin edildikdə, ikinci gündə 30 mq warfarin tək dozası ilə birlikdə, hər iki maddənin farmakokinetikasında hər hansı bir dəyişiklik olmadıqda, PV də dəyişmədi.

Diklofenak. Səhər və günortadan sonra 120 mq nateglinidin bir doza 75 mq diklofenak ilə birlikdə sağlam könüllülərdə hər iki maddənin farmakokinetikasında əhəmiyyətli dəyişikliklərə səbəb olmamışdır.

Nateglinidin çox hissəsi (98%) plazma zülallarına, əsasən də albuminlərə güclü bağlıdır. Furosemid, propranolol, captopril, nikardipin, pravastatin, glyburide, warfarin, fenytoin, asetilsalisil turşusu, tolbutamide və metformin kimi yüksək dərəcədə bağlayıcı maddələrlə yerdəyişmənin in vitro tədqiqatları, natelinidlərin plazmaya bağlanmasının həcminə təsir göstərməmişdir. Nateglinide də propranolol, glyburide, nicardipine, fenytoin, asetilsalisil turşusu və in vitro ilə tolbutamidin plazma zülal bağlamasına təsir göstərməmişdir. Bununla birlikdə, klinik şəraitdə kiçik fərdi sapmalar mümkündür.

Bəzi dərmanlar da daxil olmaqla NSAİİlər, salisilatlar, MAO inhibitorları və seçilməyən beta-blokerlər nateglinid və digər hipoqlikemik agentlərin hipoqlikemik təsirini artıra bilər.

Bəzi dərmanlar, o cümlədən tiazid diuretiklər, kortikosteroidlər, tiroid hormonu analoqları, simpatomimetika, nateglinidin və digər ağız hipoqlisemik agentlərinin hipoqlikemik təsirini azalda bilər. Nateglinid qəbul edən bir xəstədə bu dərmanlar təyin edildikdə və ya ləğv edildikdə, qlikemiya səviyyəsini izləmək lazımdır.

Qida ilə qarşılıqlı əlaqə. Nateglinidin farmakokinetikası qidanın tərkibindən (zülal, yağ və ya karbon tərkibi) asılı deyildir. Bununla birlikdə, Cmax maye qida qəbul etməzdən 10 dəqiqə əvvəl nateglinid qəbul edərkən əhəmiyyətli dərəcədə azalır. Nateglinide, asetaminofen testində göstərildiyi kimi, sağlam insanlarda boş bir mədəyə təsir göstərmir.

İstifadə qaydaları

Hipoqlikemiya. Bütün oral hipoqlikemik maddələr hipoqlikemiyaya səbəb ola bilər. Hipoqlikemiyanın tezliyi diabetin şiddətindən, qlikemiyanın idarə edilməsindən və xəstənin digər xüsusiyyətlərindən asılıdır. Yaşlı və qoca xəstələr, zəif qidalanan xəstələr, adrenal və ya hipofiz çatışmazlığı olan xəstələr bu terapiyanın hipoqlikemik təsirinə ən çox həssasdırlar. Hipoqlikemiya riski güclü fiziki cəhətdən güclənmə, spirtli içki qəbul etmək, kifayət qədər kaloriya qəbul etməmək (uzun və ya təsadüfən) və ya digər ağız hipoqlikemik maddələrlə birləşdirildikdə arta bilər. Avtonom (viseral) nöropati olan xəstələrdə və ya beta-blokerləri qəbul edərkən hipoqlikemiyanı aşkar etmək çətin ola bilər. Hipoqlikemiya riskini azaltmaq üçün yeməkdən əvvəl nateglinid təyin edilir, yeməkdən yayınan bir xəstə növbəti nategliniddən də keçməlidir.

Qaraciyərə təsiri. Nateglinide orta və ya ağır qaraciyər xəstəliyi olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunmalıdır, çünki bu cür xəstələrdə istifadəsi araşdırılmamışdır.

Glisemik nəzarətin itirilməsi. Glisemik idarənin müvəqqəti itkisi atəş, infeksiyalar, travma və əməliyyatla baş verə bilər. Bu hallarda nateglinid əvəzinə insulin terapiyası lazımdır. İkinci dərəcəli çatışmazlıq və ya nateglinidin təsirinin azalması müəyyən müddətdən sonra baş verə bilər.

Laboratoriya testləri. Müalicəyə cavab dövri olaraq qlükoza konsentrasiyası və HbA1c səviyyəsi ilə qiymətləndirilməlidir.

Dərmanın təsviri

Nateglinide - Ağızdan hipoqlikemik bir agent, bir fenilalanin törəməsidir. Kimyəvi və farmakoloji xüsusiyyətlərində digər hipoqlikemik maddələrdən fərqlənir. İnsulinin erkən sekresiyasını bərpa edir, bu, qanda qlükoza postprandial konsentrasiyasının azalmasına və glisated hemoglobinin səviyyəsinə (HbA 1c) səbəb olur.

Yeməkdən əvvəl alınmış nateglinidin təsiri altında insulin ifrazının erkən (və ya ilk) mərhələsi bərpa olunur. Bu fenomenin mexanizmi nateglinidin K + ATP-yə bağlı pankreas hüceyrələrinin kanalları ilə sürətli və geri dönüşüdür. Pankreasın hüceyrələrinin K + ATP-yə bağlı kanallarına münasibətdə natelinidin seçmə qabiliyyəti ürək və qan damarlarının kanallarına nisbətən 300 dəfə yüksəkdir.

Nateglinide, digər ağızarası hipoqlikemik maddələrdən fərqli olaraq, yeməkdən sonra ilk 15 dəqiqə ərzində insulinin xüsusi bir ifraz olunmasına səbəb olur, buna görə qan qlükoza konsentrasiyasında postprandial dalğalanmalar ("zirvələr") hamarlanır. Sonrakı 3-4 saat ərzində insulin səviyyələri ilkin dəyərlərinə qayıdır, beləliklə gecikmiş hipoqlikemiyaya səbəb ola biləcək postprandial hiperinsulinemiyanın inkişafının qarşısını alır.

Nateglinidin yaratdığı pankreas β hüceyrələri tərəfindən insulinin ifraz edilməsi qanda qlükoza konsentrasiyasının səviyyəsindən, yəni qlükoza konsentrasiyasının azalması ilə insulin ifrazının azalmasından asılıdır. Əksinə, eyni vaxtda bir qlükoza məhlulu və ya infuziyası insulin ifrazının nəzərəçarpacaq dərəcədə artmasına səbəb olur.

Analoqların siyahısı

Formanı buraxın (populyarlıq üzrə)	Qiymət, rub.
Nateglinide
Nateglinide * (Nateglinide *)
Starlix

Bir ziyarətçi, son istifadə tarixini bildirdi

Nateglinide xəstənin vəziyyətinin yaxşılaşmasını hiss etmək üçün nə qədər çəkir?
Anket iştirakçıları əksər hallarda 1 gündən sonra yaxşılaşma hiss etdilər. Ancaq bu inkişaf edəcəyiniz dövrə uyğun olmaya bilər. Bu dərmanı nə qədər müddətə qəbul etməli olduğunuz üçün həkiminizlə məsləhətləşin. Aşağıdakı cədvəl effektiv bir hərəkətin başlaması ilə əlaqədar bir araşdırmanın nəticələrini göstərir.

Üzvlər

1 gün

Üç ziyarətçi xəstə yaşını bildirdi

Üzvlər	%
46-60 yaş	1

33.3%

30-45 yaş

33.3%

60 yaş

Maraqlı məqalələr

Doğru analoqu necə seçmək olar
Farmakologiyada dərmanlar ümumiyyətlə sinonim və analoqlara bölünür. Sinonimlərin quruluşuna bədənə terapevtik təsir göstərən eyni və ya eyni aktiv kimyəvi maddələrdən biri daxildir. Analoqlara görə müxtəlif aktiv maddələr olan, eyni xəstəliklərin müalicəsi üçün nəzərdə tutulan dərmanlar nəzərdə tutulur.

Viral və bakterial infeksiyalar arasındakı fərqlər
Yoluxucu xəstəliklərə viruslar, bakteriyalar, göbələklər və protozoa səbəb olur. Viruslar və bakteriyaların yaratdığı xəstəliklərin gedişi çox vaxt oxşar olur. Ancaq xəstəliyin səbəbini ayırd etmək, tez bir zamanda nasazlığın öhdəsindən gəlməyə kömək edəcək və uşağa zərər verməyən düzgün müalicəni seçmək deməkdir.

Allergiya tez-tez soyuqlamanın səbəbidir
Bəzi insanlar bir uşağın tez-tez və uzun müddət adi bir soyuqdan əziyyət çəkdiyi bir vəziyyətlə tanış olurlar. Valideynlər onu həkimlərə aparır, müayinələr aparır, narkotik qəbul edirlər və nəticədə uşaq tez-tez xəstə olduğu üçün artıq pediatr tərəfindən qeydiyyata alınır. Tez-tez tənəffüs xəstəliklərinin əsl səbəbləri müəyyən edilmir.

Uroloji: xlamidial uretritin müalicəsi
Chlamydial uretrit tez-tez bir uroloqun təcrübəsində olur. Buna hər iki bakteriya və virusun xüsusiyyətləri olan, hüceyrədaxili parazit Chlamidia trachomatis səbəb olur, bu da tez-tez antibakterial müalicə üçün uzun müddətli antibiotik terapiya rejimlərini tələb edir. Kişilərdə və qadınlarda uretranın qeyri-spesifik iltihabına səbəb ola bilər.

İstifadə qaydaları və əks göstərişlər, həddindən artıq dozada

Xəstədə diyet terapiyası və dozajlı fiziki fəaliyyətdən istifadə edərkən müsbət dəyişikliklər olmadıqda tip 2 insulindən asılı olmayan diabet xəstəliyi varsa istifadə olunur.

Dərman həm monoterapiya zamanı, həm də 2 tip diabetin müalicəsində kompleks terapiyanın tərkib hissəsi kimi istifadə edilə bilər.

Ən tez-tez dərman Metformin ilə birlikdə istifadə olunur.

Dərmanı istifadə edərkən, istifadəsinə bir sıra əks göstərişlər var. Nateglinidin istifadəsinə əks göstərişlər arasında əsas olanlar aşağıdakılardır.

bir xəstədə 1 tip diabetin olması;
diabetli ketoasidozun inkişaf əlamətləri olan bir xəstənin olması;
qaraciyərdə ağır funksional pozğunluqların aşkarlanması,
hamiləlik və ana südü dövrü,
diabet xəstəsinin uşaqlığı,
dərmanın tərkibinə daxil olan komponentlərə artan həssaslığın olması.

Dərmanın bədənə təsir mexanizminə əsaslanaraq, diabetin müalicəsində tövsiyə olunan dozanın pozulmasının əsas nəticəsinin xəstədə hipoqlikemiyanın inkişafı olduğunu söyləmək olar ki, bu da terapiya zamanı həddindən artıq dozanın dərəcəsindən asılı olaraq müxtəlif dərəcədə özünü göstərə bilər.

Aşırı dozanın simptomları ilə müalicə üsulunun seçimi təzahür dərəcəsindən asılıdır.

Xəstənin şüurunu qorumaq və nevroloji təzahürlərin olmaması içərisində bir qlükoza və ya şəkər həllini almaq və qida qəbulunu tənzimləmək tövsiyə olunur.

Bir komanın və nöbetin inkişafı olan ağır bir hipoqlikemik vəziyyətin inkişafı ilə venadaxili qlükoza həllini aparmaq məsləhət görülür.

Nateglitin qan plazma zülallarına yüksək səviyyədə bağlandığı üçün hemodializ proseduru təsirsiz bir prosedurdur.

Dərmanın istifadəsi üçün təlimatlar

Diabet üçün dərman qəbul etmək içəridədir.

Monoterapiya vəziyyətində gündə üç dəfə 120-180 mq dozada bir dərman təyin olunur.

Nateglinide kompleks terapiyanın tərkib hissələrindən biri olaraq istifadə edilərsə, müalicə zamanı tövsiyə olunan doz gündə üç dəfə 60 ilə 120 mq arasındadır.

Dərmanı istifadə edərkən xəstə bədəndə bəzi yan təsirləri inkişaf etdirə bilər.

Dərman qəbul edərkən yan təsirlər xəstə bir şəxsin bədəninin aşağıdakı sistemləri və orqanlarının pozulmuş işində özünü göstərir:

Sinir sistemi və hiss orqanlarının pozulması.
Tənəffüs sisteminin işində pozğunluqlar.
Mədə-bağırsaq traktında çatışmazlıqlar.
Metabolik proseslərin pozulması.

Bundan əlavə, bədənin ümumi vəziyyətinə təsir edən yan təsirlər meydana çıxa bilər.

Sinir sisteminin işində pozğunluq varsa, xəstə başgicəllənmə hissi keçirir.

Tənəffüs sistemindəki nasazlıqlar xəstədə tənəffüs yoluxucu xəstəliklərin görünüşü, bronxit əlamətlərinin inkişafı və öskürəyin görünüşü ilə özünü göstərir.

Mədə-bağırsaq traktının işinə təsir edən yan təsirlərin olması halında, xəstədə ishal və ürək bulanması hissi var.

Metabolik pozğunluqların əsas yan təsiri xəstənin bədənində hipoglisemik bir vəziyyətin inkişafı və ağır hallarda glisemik komanın olmasıdır.

Müalicə zamanı Nateglinidin istifadəsi ilə hipoqlikemik bir dövlətin inkişafı çox nadirdir.

Dərman qəbul etmənin yan təsirləri kimi bulantı və ishal da olduqca nadir hallarda olur, əgər Metformin terapiyanın tərkib hissələrindən biri olarsa, 2-ci tip diabetin kompleks terapiyasından istifadə edərkən bu yan təsirlər bir insanda inkişaf edir.

Bəzən, şəkərli diabet xəstəsində Netelinid qəbul edərkən, onurğadakı ağrının görünüşü yan təsir kimi qeyd olunur.

Bundan əlavə, xəstənin bədənində qripə bənzər şərtlər inkişaf edə bilər.

Dərmanın analoqları, dərmanın saxlanması və dəyəri

Dərman qaranlıq bir yerdə saxlanmalıdır. Dərmanın saxlama temperaturu 15 ilə 30 dərəcə arasında olmalıdır.

Dərmanın raf ömrü iki ildir. Saxlama müddəti başa çatdıqdan sonra dərman müalicəsi üçün istifadəsi qadağandır. İstifadə müddəti bitmiş məhsul təkrar emal edilməlidir.

Dərmanın saxlama yeri uşaqlar üçün əlçatan olmamalıdır.
Bu günə qədər əczaçılıq sənayesi, 2 tip diabetli bir xəstənin bədəninə bənzər bir çox dərman istehsal edir.

Bənzər bir təsiri olan ən ümumi dərmanlar aşağıdakılardır.