Amitriptilin - depresiyanın ağır formaları üçün bir antidepresan

Uyğun təsvir 22.09.2014

• Latın adı: Ammitriptilin
• ATX Kodu: N06AA09
• Aktiv maddə: Amitriptilin
• İstehsalçı: Grindeks (Latviya), Nycomed (Danimarka), Sintez (Rusiya), Ozon (Rusiya), ALSI Pharma (Rusiya)

Dragees və tabletlər Amitriptilin şəklində 10 və ya 25 mq aktiv maddə ehtiva edir amitriptilin hidroklorür.

Tabletlərdə əlavə maddələr mikrokristal selüloz, talk, laktoza monohidrat, silikon dioksid, maqnezium stearat, pregelatinləşdirilmiş nişastadır.

Drenajlarda əlavə maddələr: maqnezium stearat, kartof nişastası, talk, polivinilpirolidon, laktoza monohidratdır.

1 ml məhlulda 10 mq aktiv maddə var. Əlavə maddələr: hidroklor turşusu (natrium hidroksid), dekstroz monohidrat, infuziya üçün su, natrium xlorid, benzetonium xlorid.

Farmakodinamika və farmakokinetika

Dərman iştahı azaldır, yatmağı yox edir antiserotonin təsiri. Dərman aydın bir mərkəzi və periferik antikolinergik təsir göstərir. Antidepresan təsiri sinir sistemindəki serotoninin və sinapslarda norepinefrin konsentrasiyasının artırılması ilə əldə edilmişdir. Uzun müddətli terapiya beyində serotonin və beta-adrenerjik reseptorların funksional fəaliyyətinin azalmasına səbəb olur. Amitriptilin, depresif təzahürlərin şiddətini azaldır, təşviqatnarahatlıq zamanı narahatlıq və depressiya. Mədənin divarındakı H2-histamin reseptorlarını bağlamaqla (parietal hüceyrələr) bir antiüler təsiri təmin edilir. Dərman ümumi anesteziya ilə bədən istiliyini, qan təzyiqini aşağı salmağa qadirdir. Dərman monoamin oksidazını inhibə etmir. Antidepresan təsiri 3 həftəlik terapiyadan sonra görünür.

Qanda bir maddənin maksimum konsentrasiyası bir neçə saatdan sonra, ümumiyyətlə 2-12 yaşdan sonra meydana gəlir. Sidiklə metabolitləri ortaya çıxar. Zülallarla yaxşı bağlanır.

Əks göstərişlər

Şərhə görə, dərman miyokard infarktı, əsas komponentə qarşı dözümsüzlük üçün istifadə edilmir bucaq bağlayan qlaukomakəskin spirtli intoksikasiya ilə psixoaktiv, analjezik, hipnotik ilə kəskin intoksikasiya. Dərman ana südü ilə qidalanma, intraventriküler keçiriciliyin, antioventrikulyar keçirmənin ciddi pozuntularına qarşıdır. Ürək-damar sisteminin patologiyası, sümük iliyi hematopoezinin inhibə edilməsi ilə manik-depresif psixozlar, bronxial astma, xroniki alkoqolizm, həzm sisteminin motor fəaliyyətinin azalması, vuruş, qaraciyər və böyrək patologiyası, göz içi hipertansiyon, sidik tutması, prostat hiperplaziyası, kisənin hipotenziyası, tirotoksikoz, hamiləlik, epilepsiya Amitriptilin ehtiyatla təyin olunur.

Aşırı doz

Görünüşlər sinir sistemi: koma, sərsəmlik, artan yuxululuq, narahatlıq, halüsinasiyalar, ataksiya, epileptik sindrom, xoreoatetozhiperrefleksiya dizartiya, əzələ toxumasının sərtliyi, qarışıqlıq, pozulma, dəyərsizləşmə, psixomotor təşviqat.

Amitriptilinin həddindən artıq dozasının təzahürləri ürək-damar sistemi: intrakardiak keçiriciliyin pozulması, aritmiya, taxikardiya, qan təzyiqinin düşməsi, şok, ürək çatışmazlığınadir hallarda - ürək tutması.

Ayrıca qeyd edildi anuriyaoliquriya, artan tərləmə, hipertermi, qusma, nəfəs darlığı, tənəffüs sisteminin depresiyası, siyanoz. Bəlkə də dərman zəhərlənməsi.

Aşırı dozanın mənfi nəticələrinin qarşısını almaq üçün, şiddətli antikolinerjik təzahürlər üçün təcili olaraq mədə yuyulması və xolinesteraza inhibitorlarının tətbiqi tələb olunur. Su-elektrolit balansının, qan təzyiqi səviyyəsinin qorunması, ürək-damar sisteminin monitorinqi, zəruri hallarda reanimasiya və antikonvulsan tədbirlərinin görülməsi də tələb olunur. Məcburi diurez, və hemodializin amitriptilinin həddindən artıq dozası halında təsirli olduğu göstərilməmişdir.

Qarşılıqlı əlaqə

Antihipertenziv təsir göstərir, tənəffüs depressiyası, sinir sisteminə depresif təsir mərkəzi sinir sistemini maneə törədən dərmanların birgə resepti ilə müşahidə olunur: ümumi anesteziklər, benzodiazepinlər, barbituratlar, antidepresanlar və başqaları. Dərman qəbul edildikdə antikolinerjik təsirin şiddətini artırır amantadin, antihistaminiklər, biperiden, atropin, antiparkinsonian dərmanlar, fenotiazin. Dərman indadion, coumarin törəmələri, dolayı antikoaqulyantların antikoagulyant aktivliyini artırır. Səmərəliliyin azalması alfa blokerlərfenitoin. Fluvoksamin, floksetin qandakı dərman konsentrasiyasını artırın. Epileptik tutmaların inkişaf riski artır və mərkəzi antikolinerjik və sedativ təsirləri benzodiazepinlər, fenotiazinlər və antikolinerjik dərmanlarla birlikdə terapiya ilə də artır. Sinxron qəbulmetildopa, reserpine, betanidine, guanethidine, klonidin hipotenziv təsirinin şiddətini azaldır. Kokain qəbul edərkən aritmiya inkişaf edir. Delirium asetaldehidrogenaz inhibitorları, disulfiram qəbul edərkən inkişaf edir. Amitriptilin ürək-damar sisteminə təsirini artırır fenilefrinnorepinefrin epinefrinisoprenalin. Antipsikotiklərin, m-antikolinerjiklərin istifadəsi ilə hiperpireksiya riski artır.

Xüsusi təlimatlar

Terapiya aparmadan əvvəl qan təzyiqi səviyyəsini nəzarət etmək məcburidir. Amitriptilinin parenteral tətbiqi yalnız bir xəstəxana şəraitində tibbi nəzarət altında aparılır. Müalicənin ilk günlərində yataq istirahətinə ehtiyac var. Etanolun tamamilə rədd edilməsi tələb olunur. Terapiyadan kəskin imtina səbəb ola bilər çəkilmə sindromu. Gündə 150 ​​mq-dan çox dozada olan bir dərman, meylli xəstələrdə epileptik tutma inkişaf edərkən nəzərə alınması vacib olan konvulsiv fəaliyyət həddinin azalmasına səbəb olur. Yəqin ki, hipomaniyanın inkişafı və ya manik dövlətlər depresif dövrdə tsiklik, affektiv pozğunluqları olan şəxslərdə. Gerekirse, müalicə bu şərtləri dayandırdıqdan sonra kiçik dozalarla davam etdirilir. Kardiotoksik təsirin inkişaf riski səbəbindən tirotoksikoz xəstələrinin müalicəsində tiroid hormon dərmanı qəbul edən xəstələrin müalicəsində diqqətli olmaq lazımdır. Dərman yaşlılarda paralitik bağırsaq tıxanmasının inkişafına səbəb ola bilər, həmçinin xroniki qəbizliyə meyllidir. Lokal və ya ümumi anesteziya keçirmədən əvvəl amitriptilinin alınması barədə anestezistlərə xəbərdarlıq etmək məcburidir. Uzun müddətli terapiya inkişafı təhrik edir çürüklər. Riboflavinə mümkün artan ehtiyac. Amitriptilin ana südünə keçir, körpələrdə isə artan yuxuya səbəb olur. Dərman sürücülükə təsir göstərir.

Dərman Vikipediyada təsvir edilmişdir.

Farmakoloji fəaliyyət

Depressiya üçün vasitə. Narahatlığı, şiddətli emosional oyanışı, depresif simptomları azaldır. Depressiyaya qarşı fəaliyyət prinsipi sinapslarda və / və ya mərkəzi sinir sistemindəki serotonində norepinefrin miqdarının artması (onların tərs udulmasının azalması) ilə əlaqədardır. Bu nörotransmitterlərin yığılması presinaptik neyronların membranları tərəfindən tərs tutulmalarının pozulması səbəbindən müşahidə olunur.

Bir antidepressantın hərəkəti dərman qəbulu başlanandan iki ilə üç həftə içində baş verir.
Amitriptilin sedativ, M-antikolinerjik, antihistamin, antiserotonin, timoleptik, anksiyolitik və analjezik, anti-dərman təsir göstərir.

Ümumi anesteziya zamanı qan təzyiqi və bədən istiliyini azaldır.
Monoamin oksidazını inhibə etmir.

Doz formaları

Amitriptilin bir çox istehsalçı tərəfindən hazırlanır. Dərmanın əsas formaları - tabletlər, inyeksiya üçün həll:

• enjeksiyon həlli - ampulalar 20 mq / 2 ml, flakonlar 10 mq / ml,
• 0.025 g olan tabletlər
• şəkərlə örtülmüş tabletlər 10 mq, 25 mq,
• tablet, filmlə örtülmüş 10 mq, 25 mq, 50 mq, 75 mq,
• dragee 25 mq
• davamlı sərbəst buraxılan kapsullar 50 mq.

Dərmanın kəmiyyət tərkibi, eləcə də aktiv maddənin xüsusi çəkisi fərqli ola bilər.

Enjeksiyon üçün məhlulun tərkibi:

• aktiv agent - amitriptilin hidroxloridi,
• köməkçi maddələr - qlükoza (dekstroz), enjeksiyon üçün su.

Filmlə örtülmüş tabletlərin tərkibi:

• aktiv maddə amitriptilin hidroklorürdür,
• əlavə maddələr - maqnezium stearat, talk, povidon, kartof nişastası, mikrokristal selüloz, laktoza monohidrat.

Kabuk tərkibi: propilen glikol, hippromelloza, titan dioksid, talk.
Tabletlərin tərkibi:

• aktiv maddə - amitriptilin,
• köməkçi maddələr - laktoza, maqnezium stearat, mikrokristal selüloz, kroskarmelloza natrium, polietilen glikol 6000, talk, polisorbat 80, koloidal silikon dioksid, hippromelloza, titan dioksidi (E 171), karmizin (E 122).

Davamlı buraxılan kapsulaların tərkibi:

• aktiv maddə amitriptilin hidroklorürdür,
• əlavə maddələr - stearin turşusu, şəkər sferaları, shellac (qeyri-mumlu shellac), talk, povidon.

Boş kapsulun tərkibi jelatindir, dəmir boya oksidi qırmızı (E 172), titan dioksidi (E 171).

• depresiyanın ağır formaları, xüsusən narahatlıq, emosional oyanma, yuxu pozğunluqları: təkrarlanan (təkrarlanan), reaktiv (zehni travmadan sonra), nevrotik, narkotik, alkoqol qəbulu ilə, üzvi beyin ziyanları, o cümlədən uşaqlıqda,
• zehni fəaliyyətin şizofrenik pozğunluqları, şizofreniya xəstələrində depresif vəziyyət,
• emosional vəziyyətin qarışıq pozğunluqları,
• dəyərsiz diqqət, fəaliyyət,
• nocturnal enurez (kisəsi divarlarının tonusu azalmış xəstələr istisna olmaqla),
• bulimia sinirozu
• xroniki ağrı sindromu - xərçəng xəstələrində ağrı, migren, revmatik xəstəliklər, üzdəki atipik ağrılar, postherpetik nevralji, müxtəlif mənşəli nöropatiyalar (diabetik, travmatik, digər periferik nöropati),
• baş ağrısı
• migren profilaktikası,
• mədə və onikibarmaq bağırsağın mədə xorası.

Trisiklik antidepresanlar ağır xəstəliklər üçün ilk sıra dərmanlara çevrilir.

İdarəetmə və dozaj metodu

Mədə mukozasının qıcıqlanmasını azaltmaq üçün amitriptilin yeməkdən dərhal sonra çeynəmədən içilir.
Yetkinlər üçün başlanğıc doza yatmada 25-50 mq təşkil edir, sonra doz üç gündə 5-6 gün ərzində 150-200 mq-a qədər artır, dozanın ən böyük hissəsi yataq vaxtında təyin edilir. 14 gündən sonra yaxşılaşma olmazsa, gündəlik doza 300 mq-a qədər artır.

Depressiya əlamətləri yox olarsa, doza gündə 50-100 mq-a endirilir və terapiya ən az üç ay davam edir.
Yaşlılıqda, yüngül pozğunluqlarla birlikdə, gecə üçün gündə 30-100 mq dozası təyin olunur, terapevtik effektə çatdıqdan sonra gündə minimum 25-50 mq olan effektiv dozalara keçirlər.

Enjeksiyonlar yavaş-yavaş gündə dörd dəfə 20-40 mq dozada tədricən qəbul edilməklə əvəz olunur. Müalicə müddəti 6-8 aydan çox deyil.
Nocturnal enurez ilə:

• 6 yaşdan 10 yaşadək uşaqlarda - gecə 10 - 20 mq,
• 11-16 yaşlı uşaqlarda - gündə 25-50 mq.

Uşaqlar bir antidepresan olaraq:

• 6 yaşdan 12 yaşa qədər - gündə 10-30 mq və ya gündə 1 kiloqram ağırlığa 1-5 mq,
• yeniyetmələr - gündə üç dəfə 10 mq, lazım olduqda - gündə 100 mq-a qədər.

Xroniki neyrogen ağrısı olan migrenin qarşısının alınması üçün uzun müddət baş ağrısı - gündə 12.5 - 25 ilə 100 mq. Maksimum doza gecə qəbul edilir.

Yan təsir

Sinir proseslərinə təsirindən əlavə, amitriptilin yan təsirlərini təyin edən bir çox ikinci dərəcəli neyrokimyəvi təsir ilə xarakterizə olunur:

• M1-xolinergik reseptorlara münasibətdə antaqonizm bir antikolinerjik sindromun - taxikardiya, quru ağız, pozulmuş yaşayış yeri, qəbizlik, sidik tutması, qarışıqlıq (deliryum və ya halüsinasiyalar), paralitik bağırsaq tıxanıqlığı,
• alfa1-adrenergik reseptorların blokadası ortostatik qan dövranı pozğunluqlarına (başgicəllənmə, zəiflik, şüurun qaralması, huşunu itirmə), refleks taxikardiya,
• H1-histamin reseptorlarının blokadası - sedasiya, çəki artımı,
• beyin və ürəyin toxumasında ion mübadiləsinin bir dəyişməsi konvulsiv hazırlıq həddini azaldır və kardiotoksik hərəkətin təzahürünə kömək edir - miokardda sancılar və impulsların ritmi pozulur.

Yan təsirlərin şiddəti tez-tez həkimlərin uyğun olmayan aşağı dozalardan istifadə etməsinə səbəb olur və həmçinin xəstələrin müalicənin effektivliyini kəskin azaldan terapiyaya riayət etməsini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır.

Trisiklik antidepressantlar tərəfindən ağır zəhərlənmə riski səbəbindən intihara meylli xəstələr istəklərini reallaşdırmaq üçün seçilirlər. Buna görə dərmanlar xəstənin intihar etməsi üçün kifayət qədər miqdar toplaya bilməməsi üçün təyin edilir.

Amitriptilinin analoqları

Əsas aktiv maddəsi amitriptillər olan Amizol, Elivel, Saroten gecikdiricilərdir. Konvensiya olaraq, dərmanın analoqlarına trisiklik antidepressantlar qrupuna aid dərmanlar daxildir: imipramin, clomipramine, desipramine, doxepin, pipofesin, tianeptin. Ancaq onların farmakoloji fəaliyyəti dəyişir.

Ümumiyyətlə, hər hansı bir antidepressantın müalicəsi, xüsusən də uzun müddət istifadəsi ilə, beynin nörotransmitter və reseptor sistemlərinin əksəriyyətinə kompleks təsir göstərərək həyata keçirilir. Buna görə dərmanların depresiyaya qarşı psixotrop, neyrotrop və somatotrop təsirinin fərdi spektri bu təsirlərin ilkin və güc nisbətindən asılıdır. Onların birləşdirilmiş uçotu hər bir halda yeganə həqiqi dərmanı seçməyə imkan verir, nəticədə terapiyanın klinik uğurunu müəyyənləşdirir.

Diqqət! Dərmanın təsviri istifadə üçün rəsmi təlimatların sadələşdirilmiş və əlavə edilmiş bir versiyasıdır. Dərman haqqında məlumat yalnız məlumat məqsədləri üçün verilir və özünü müalicə üçün bir rəhbər kimi istifadə edilməməlidir.

Dozaj forması

Kaplanmış tabletlər, 25 mq

Bir tablet ehtiva edir

aktiv maddə - amitriptilin hidroxlorid 25 mq amitriptilin baxımından;

əlavə maddələr: laktoza monohidrat, mikrokristal selüloz, kroskarmelloza natrium, hippromelloza, maqnezium stearat, koloidal silikon dioksid, polietilen glikol 6000, titan dioksidi (E 171), talk, polisorbate 80, karmoisin (E 122).

Tabletlər yuvarlaq, örtülmüş, açıq çəhrayıdan çəhrayı rəngə qədər, üst və alt konveks səthlərə malikdir. Böyüdücü şüşə altındakı arızada bir davamlı təbəqə ilə əhatə olunmuş nüvəni görə bilərsiniz.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Amitriptilin mədə-bağırsaq traktından yaxşı əmilir, maksimum plazma konsentrasiyası ağızdan tətbiq edildikdən sonra təxminən 6 saat ərzində əldə edilir.

Amitriptilinin biomüvafiqliyi 48 ± 11%, 94,8 ± 0.8% plazma zülalları ilə əlaqələndirilir. Bu parametrlər xəstənin yaşından asılı deyil.

Yarım ömrü 16 ± 6 saat, paylama həcmi 14 ± 2 l / kq. Hər iki parametr xəstənin yaşı artdıqca əhəmiyyətli dərəcədə artır.

Amitriptilin qaraciyərdə əsas metabolit - nortriptilinə əhəmiyyətli dərəcədə demetilasiya olunur. Metabolik yollara hidroksilasiya, N-oksidləşmə və qlükuron turşusu ilə birləşmə daxildir. Dərman sidikdə, əsasən metabolitlər şəklində sərbəst və ya birləşmə şəklində ifraz olunur. Təmizləmə 12,5 ± 2,8 ml / dəq / kq (xəstənin yaşından asılı deyil), 2% -dən azı sidikdə ifraz olunur.

Farmakodinamika

Amitriptilin trisiklik antidepressantdır. Antimuskarin və sakitləşdirici xüsusiyyətlərə malikdir. Terapevtik effekt presinaptik sinir ucları ilə norepinefrin və serotoninin (5HT) presinaptik rektivasiyasının azalmasına (və nəticədə inaktivasiyaya) əsaslanır.

Görünür antidepresan effekti, bir qayda olaraq, müalicənin başlanmasından 10-14 gün sonra özünü göstərir, fəaliyyətin inhibe edilməsi tətbiq olunandan bir saat əvvəl müşahidə edilə bilər. Bu, təsir mexanizminin dərmanın digər farmakoloji xüsusiyyətlərini tamamlaya biləcəyini göstərir.

Dozaj və administrasiya

Müalicə kiçik dozalardan başlamalı, tədricən artır, klinik reaksiya və dözümsüzlüyün hər hansı bir təzahürünü diqqətlə izləyin.

Böyüklər: Tövsiyə olunan başlanğıc doza gündə 75 mq, bölünmüş dozalarda və ya bütünlüklə qəbul edilir. Klinik təsirdən asılı olaraq, doza gündə 150 ​​mq-a qədər artırıla bilər. Günün sonunda və ya yatarkən dozanı artırmaq məsləhətdir.

Sedativ hərəkət ümumiyyətlə tez özünü göstərir. Dərmanın antidepresan təsiri 3-4 gündən sonra baş verə bilər, təsirin adekvat inkişafı üçün 30 günə qədər davam edə bilər.

Yenidoğulma ehtimalını azaltmaq üçün axşam və ya yatmadan əvvəl 50-100 mq arası bir müalicə dozası alınmalıdır.

Uşaqlar: dərman 16 yaşdan kiçik uşaqlar üçün tövsiyə edilmir.

Yaşlı xəstələr (65 yaşdan yuxarı): tövsiyə olunan ilkin doza gündə üç dəfə 10-25 mq, lazım olduqda tədricən artır. Yüksək dozalara dözə bilməyən bu yaş qrupu xəstələri üçün gündəlik 50 mq dozası kifayət edə bilər. Lazım olan gündəlik doza ya bir neçə dozada, ya da bir dəfə, tercihen axşam və ya yatmadan əvvəl təyin edilə bilər.

Tabletləri çeynəmədən və su ilə içmədən tamamilə udmaq lazımdır.

Dərman həkim tərəfindən təyin edilmiş şərtlərə uyğun qəbul edilməlidir, çünki müalicənin öz-özünə dayandırılması sağlamlıq üçün təhlükəli ola bilər. Xəstənin vəziyyətində yaxşılaşmanın olmaması müalicənin başlanmasından 4 həftəyə qədər müşahidə edilə bilər.

Yan təsirləri

Digər dərmanlar kimi amitriptilin, örtülmüş tabletlər bəzən bəzi xəstələrdə mənfi reaksiyalara səbəb ola bilər, xüsusilə də ilk dəfə təyin edildiyi zaman. Bu yan təsirlərin hamısı amitriptilinlə müalicə zamanı müşahidə olunmamış, bəziləri amitriptilin qrupuna aid digər dərmanlardan istifadə edilərkən meydana gəlmişdir.

Mənfi reaksiyalar baş vermə tezliyinə görə təsnif edilir: çox vaxt (> 1/10), çox vaxt