Telsartan N dərmanını necə istifadə etmək olar?

Doz formasının təsviri

Tabletlər 12.5 mq + 40 mq. Oval, biconvex, iki qat, bir qat açıq çəhrayıdan çəhrayıya, digər təbəqə ağdan demək olar ki ağa qədər mümkün kəsişən çəhrayı ilə. Tabletlərin ağ səthində bir risk var və bunun qarşı tərəflərində "T" və "1" yazılır.

Tabletlər 12.5 mq + 80 mq. Oval, biconvex, iki qat, bir qat açıq çəhrayıdan çəhrayıya, digər təbəqə ağdan demək olar ki ağa qədər mümkün kəsişən çəhrayı ilə. Tabletlərin ağ səthində bir risk var və əks tərəflərdəki "T" və "2" şəkli var.

Dozaj forması

Əsas fiziki və kimyəvi xüsusiyyətlər:

Ağdan demək olar ki, ağa qədər, qabığı olmayan, kapsul şəklində, arıza xəttinin hər iki tərəfində "T" və "L" izləri və "40" (40 mq tabletlər üçün) və ya "80" əks olunmuş ( digər tərəfdən 80 mq) tabletlər üçün.

Əks göstərişlər

Həssaslıq (digər sulfanamid törəmələrinə, xolestaz, ağır qaraciyər çatışmazlığı, ağır böyrək çatışmazlığı (30 ml / dəqdən az), hipokalemiya, hiponatremiya, hiperkalsemiya, irsi fruktoza qarşı dözümsüzlük (sorbitol ehtiva edir), hamiləlik, laktasiya, 18 yaşa qədər (effektivlik və təhlükəsizlik müəyyən edilməmişdir). C ehtiyatlılığı: Qaraciyər çatışmazlığı və ya mütərəqqi qaraciyər xəstəliyi (elektrolit pozuntuları səbəbiylə qaraciyər koması riski), böyrəyin ikitərəfli daralması arterial arteriyalar və ya tək böyrək arteriyasının daralması, böyrək çatışmazlığı, böyrək köçürülməsindən sonrakı vəziyyət, bcc səviyyəsində azalma (əvvəlki diüretik terapiya, duz qəbulunu məhdudlaşdıran pəhriz, ishal və ya qusma), ürək çatışmazlığı, aorta və ya mitral daralma, GOKMP, şəkərli diabet, CHD, SLE gut

İstifadə qaydası: dozası və müalicə kursu

İçəridə, qida qəbulundan asılı olmayaraq gündə 1 dəfə.

Telmisartan / hidroklorotiyazid 40 / 12.5 mq və 80 / 12.5 mq nisbətində olan tabletlər, telmisartanın 40 və ya mq dozada və ya hidroklorotiyazidin 12.5 mq dozada istifadəsi qan təzyiqinin lazımi səviyyədə idarə edilməsinə səbəb olmayan xəstələrə təyin edilə bilər.

Yaşlı xəstələrdə olduğu kimi yüngül dərəcədən orta dərəcədə ağırlıqda böyrək çatışmazlığı üçün doz tənzimlənməsi tələb olunmur.

Qaraciyər çatışmazlığı orta-ağır dərəcədə, gündə 40 / 12.5 mq-dan çox olmamalıdır.

Farmakoloji fəaliyyət

Telmisartan, angiotensin II reseptorlarının spesifik bir antaqonistidir (növü AT1). Angiotensin II-ni reseptorla əlaqədən kənarlaşdırır, bu reseptorla əlaqəli bir agonistin hərəkətinə sahib deyil. Yalnız angiotensin II reseptorlarının AT1 alt növü ilə uzunmüddətli əlaqələr qurur. Digər reseptorlar, o cümlədən AT2 reseptoru və digərləri, az tədqiq olunmuş angiotensin reseptorları ilə əlaqəsi yoxdur. Telmisartan, qan plazmasında aldosteronun konsentrasiyasının azalmasına səbəb olur. Plazma renin və ion kanallarının fəaliyyətinə təsir etmir, ACE, bradikinin təsirsiz hala gətirmir.

80 mq dozada angiotensin II-nin hipertansif təsiri tamamilə bloklanır. Dərmanın təsiri, növbəti doz qəbul etməzdən əvvəl son 4 saat daxil olmaqla 24 saatdan çox davam edir. Hipotenziv təsirin başlanğıcı ilk dozadan sonra 3 saat ərzində qeyd olunur. Qan təzyiqinin maksimum azalması ümumiyyətlə müalicənin başlanmasından 4 həftə sonra müşahidə olunur.

Arterial hipertansiyonla ürək dərəcəsinə təsir etmədən sistolik və diastolik qan təzyiqini azaldır. Telmisartanın kəskin ləğvi halında qan təzyiqi tədricən "çəkilmə" sindromu inkişaf etmədən ilkin səviyyəsinə qayıdır.

Hidroklorotiyazid tiyazid diüretikdir. Bu, böyrək borularındakı elektrolitlərin reabsorbsiyasına təsir etmir, birbaşa Na + və Cl- ifrazını artırır (təxminən ekvivalent miqdarda). Diüretik təsiri bcc-in azalmasına, plazma-reninin aktivliyinin artmasına, aldosteronun ifrazının artmasına səbəb olur və sidikdə K + və bikarbonatların miqdarının artması, həmçinin hipokalemiya ilə müşayiət olunur. Telmisartanın eyni vaxtda qəbulu ilə, hidroklorotiyazidin səbəb olduğu K + itkisinin, ehtimal ki, renin-angiotensin-aldosteron sisteminin blokadası səbəbindən azalması qeyd olunur. Hidroklorotiyazid qəbul etdikdən sonra diurez 2 saatdan sonra intensivləşir, maksimum təsir təxminən 4 saatdan sonra müşahidə olunur.Diyüretik təsiri təxminən 6-12 saat davam edir.

Dərmanın maksimum antihipertenziv təsiri ümumiyyətlə müalicənin başlanmasından 4 həftə sonra əldə edilir.

Yan təsirləri

Tənəffüs sistemindən: yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyaları (bronxit, faringit, sinüzit daxil olmaqla), nəfəs darlığı, dispne, tənəffüs çətinliyi sindromu (pnevmoniya və ağciyər ödemi daxil olmaqla).

CCC-dən: bradikardiya, taxikardiya, aritmiya, qan təzyiqində müşahidə olunan azalma, ortostatik hipotenziya, nekrotik angiit (vaskulit), sinə ağrısı.

Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: artan qıcıqlanma, qorxu hissi, depressiya, narahatlıq, başgicəllənmə, huşunu itirmə, yuxusuzluq, gəzinti zamanı qeyri-sabitlik, paresteziya.

Həzm sistemindən: qarın ağrısı, ishal, dispepsiya, qastrit, anoreksiya, iştahsızlıq, sialadenit, quru ağız, düzlənmə, qusma, qəbizlik, pankreatit, sarılıq (hepatosellüler və ya xolestatik).

Endokrin sistemdən: hiperglisemiya, qlükozuriya, dəyərsizləşmiş qlükoza tolerantlığı.

Maddələr mübadiləsi tərəfdən: hiperkolesterolemiya, hiperurikemiya, hipokaliemiya, hiponatremi, BCC azalması, pozulmuş elektrolit mübadiləsi, hiperkalsemiya.

Hemopoetik orqanlardan: eozinofiliya, aplastik anemiya, hemolitik anemiya, mielodepressiya, leykopeniya, neytropeniya / aqranulositoz, trombositopeniya.

Sidik sistemindən: sidik sisteminin infeksiyası, interstitial nefrit, böyrək funksiyasının pozğunluğu.

Əzələ-skelet sistemindən: artralji, artroz, bel ağrısı, aşağı ayaq ağrısı, miyalji, dana əzələlərinin konvulsiv bükülməsi (crumpi), tendonit, əzələ zəifliyi, əzələ spazmı.

Allergik reaksiyalar: anafilaktik reaksiyalar, ekzema, eritema, qaşınma dəri, lupusa bənzər dəri reaksiyaları, dəri vasküliti, foto həssaslıq, dəri döküntüsü, SLE alevlenme, zəhərli epidermal nekroliz, angioedema, ürtiker.

Həssas orqanlardan: görmə kəskinliyi pozğunluqları, bulanık görmə qavrayışı (keçici), ksantopsiya, vertigo.

Reproduktiv sistemdən: potensial azaldı.

Laboratoriya göstəriciləri: Hb-nin azalması, hiperkreatininemiya, "qaraciyər" transaminazlarının aktivliyi, hipertrigliseridemiya.

Digər: qripə bənzər sindrom, atəş, artan tərləmə. Semptomlar (telmisartan): qan təzyiqi, taxikardiya və / və ya bradikardiyada azalma.

Semptomlar (hidroklorotiyazid): hipokaliemiya (əzələ spazmı, ürək qlikozidlərinin və ya antiaritmik dərmanların eyni vaxtda istifadəsi nəticəsində artan aritmiya), hipokloremiya, kütləvi diurez, ürək bulanması, yuxululuq səbəbindən susuzlaşdırma.

Müalicə: qusma, mədə yuyulması, aktivləşdirilmiş kömür, simptomatik və dəstəkləyici terapiya, qan serumundakı elektrolit və kreatinin konsentrasiyasının monitorinqi. Qan təzyiqində nəzərəçarpacaq dərəcədə azalma halında xəstə elektrolit itkisini əvəz edərək üfüqi bir vəziyyətdə yerləşdirilməlidir, bcc.

Telmisartan hemodializ yolu ilə çıxarılmır. Hemodializ zamanı hidroklorotiyazidin çıxarılma dərəcəsi müəyyən edilməmişdir.

Xüsusi təlimatlar

Renin-angiotensin-aldosteron sisteminə təsir göstərən dərmanlar istifadə edərkən ikitərəfli böyrək arteriyası stenozu və ya yeganə işləyən böyrəyin arterial darlığı olan xəstələrdə, azalma və böyrək çatışmazlığı riski artır.

Şiddətli böyrək çatışmazlığı olan və ya böyrək köçürülməsindən sonra xəstələrdə hazırlıq təcrübəsi yoxdur. Böyrək çatışmazlığının yüngül və ya orta dərəcədə şiddəti ilə, qan serumundakı K +, kreatinin konsentrasiyasının vaxtaşırı təyin edilməsi tövsiyə olunur. Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə tiyazid diuretiklərin istifadəsi azotemiyaya səbəb ola bilər. Böyrək funksiyasının dövri monitorinqi tövsiyə olunur.

BCC və / və ya hiponatremi aşağı düşən xəstələrdə (diüretik terapiya, duz qəbulunun məhdudlaşdırılması, ishal və ya qusma səbəbindən), xüsusən də preparatın ilk dozasını qəbul etdikdən sonra qan təzyiqində klinik olaraq azalma inkişaf edə bilər. Dərmanı istifadə etməzdən əvvəl bu pozğunluqların düzəldilməsi zəruridir.

Şiddətli CHF, böyrək arteriyası stenozu olan xəstələrdə, renin-angiotensin-aldosteron sisteminin vəziyyətinə təsir göstərən dərmanların istifadəsi qan təzyiqinin həddindən artıq azalması, hiperazotemiya, oliquriya və ya nadir hallarda kəskin böyrək çatışmazlığının inkişafı ilə müşayiət edilə bilər.

Birincili hiperaldosteronizmi olan xəstələrdə təsir mexanizmi renin-angiotensin-aldosteron sisteminin fəaliyyətini maneə törətmiş antihipertenziv dərmanlar adətən təsirsiz olur. Belə hallarda dərmanın təyin edilməsi tövsiyə edilmir.

Şəkərli diabet xəstələrində insulinin və ya ağızdan hipoqlikemik dərmanların dozasının tənzimlənməsi tələb oluna bilər. Tiyazid diuretikləri ilə müalicə zamanı diabetin gizli bir forması özünü göstərə bilər.

Bəzi hallarda tiazid diuretiklərin istifadəsi hiperurikemiya və gut inkişaf edə bilər.

Müalicə dövründə qan serumundakı elektrolitlərin konsentrasiyasının vaxtaşırı izlənməsi lazımdır.

Sirozu olan xəstələrdə, diurezin artması, elektrolitlərin qeyri-kafi şifahi doldurulması, həmçinin GCS və ya ACTH-nin eyni vaxtda istifadəsi vəziyyətində hipokaliemiya riski artır.

Dərmanın bir hissəsi olan Telmisartan hiperkalemiyaya səbəb ola bilər. Hazırlıq istifadəsi ilə klinik cəhətdən əhəmiyyətli hiperkalemiya bildirilməməsinə baxmayaraq, onun inkişafı üçün risk faktorlarının böyrək və / və ya ürək çatışmazlığı və şəkərli diabet olduğunu qeyd etmək lazımdır.

Dərmanın diüretik dərmanlar səbəb olduğu hiponatremi azalda və ya qarşısını ala biləcəyinə dair bir dəlil yoxdur. Hipokloremiya ümumiyyətlə bir qədər aydın olur və düzəliş tələb etmir.

Hidroklorotiyazid Ca2 + ifrazını azalda bilər və (məlum Ca2 + metabolik pozuntular olmadıqda) keçici və kiçik hiperkalsemiyaya səbəb ola bilər. Daha əhəmiyyətli hiperkalsemiya, gizli hiperparatireozun bir əlaməti ola bilər. Paratiroid bezlərinin fəaliyyətini təyin etməzdən əvvəl dərman ləğv edilməlidir.

Koroner arteriya xəstəliyi olan xəstələrdə qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması miyokard infarktı və ya vuruşa səbəb ola bilər.

40 / 12.5 və ya 80 / 12.5 tövsiyə olunan gündəlik dozada müvafiq olaraq 169 və ya 338 mq sorbitol var.

Allergik xəstəliklər və ya bronxial astma tarixi olan xəstələrdə hidroklorotiyazidə allergik reaksiyaların yaranma riski artır.

Tiazid diuretikləri istifadə edərək SLE inkişafına dair məlumatlar var.

Dərman, lazım olduqda, digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə istifadə edilə bilər.

Müalicə müddətində, diqqətin artması və psixomotor reaksiyaların sürətini artıran (antihipertenziv dərmanlar istifadə edərkən başgicəllənmə və yuxululuq ehtimalı) potensial təhlükəli fəaliyyətlər (avtomobil idarə etmək də daxil olmaqla) ilə məşğul olduqda ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Telmisartan teratogen təsir göstərmir, lakin fetotoksik təsir göstərir. Planlaşdırılan bir hamiləlik vəziyyətində dərman hamiləlik dövründə istifadə üçün təsdiq edilmiş digər dərmanlarla əvəz edilməlidir. Hamiləlik qurulursa, dərhal dərman qəbul etməyi dayandırmalısınız.

II və III trimestrdə dərman istifadəsi, fetusda elektrolit pozuntularına səbəb ola bilər. Ananın tiyazid diüretik qəbul etməsi halında neonatal trombositopeniya, sarılıq (fetusda və ya yenidoğulmuşda) inkişaf etdiyi bildirildi. Telmisartanın ana südünə keçməsi, tiazid diuretiklərin ana südünə keçməsi və laktasiyanı inhibə edə biləcəyi məlum deyil.

Qarşılıqlı əlaqə

Li + və angiotensin II reseptor antaqonistlərinin eyni vaxtda istifadəsi ilə qan serumunda Li + konsentrasiyasının artması və zəhərli təsirlərin artması. Hidroklorotiyazidin istifadəsi Li + -nin təmizliyini azaldır. Serumdakı Li + konsentrasiyasını izləyən, diqqətlə müşahidə etmək lazımdır.

Hidroklorotiyazidin hipokalemik təsiri telmisartanın kalium qoruyucu təsiri ilə əvəz olunur. Bununla birlikdə, hidroklorotiyazidin hipokalemik təsiri hipokalemiyaya səbəb olan digər dərmanlarla (digər diuretiklər, laksatiflər, GCS, ACTH, amfotericin, karbenoksolon, penisillin G natrium, salisilik turşusu və onun törəmələri daxil olmaqla) artırıla bilər.

Kalium saxlayan diuretiklərin, K + preparatlarının və serum K + tərkibinin (natrium heparin daxil olmaqla), K + tərkibli qida əlavələrinin artması ilə eyni vaxtda istifadəsi hiperkalemiyaya səbəb ola bilər.

Ürək glikozidləri, antiaritmik və piruet kimi ürək aritmiyalarına səbəb olan digər dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edilərkən, qan plazmasında K + konsentrasiyasının vaxtaşırı izlənməsi tövsiyə olunur.

Telmisartan digər antihipertenziv dərmanların hipotenziv təsirini artırır.

Dərman digoksin konsentrasiyasını artıra bilər (39% -ə qədər), buna görə digoksin plazma konsentrasiyasının monitorinqi tələb oluna bilər.

Hidroxlorotiyazidin etanol, barbituratlar, narkotik analjeziklər ilə eyni vaxtda istifadəsi - ortostatik hipotenziyanın yaranma riski, hipoqlikemik maddələrlə (həm oral, həm də insulin) hipoqlikemik dərmanların dozaj dozaları tələb oluna bilər, metforminlə - laktik asidoz riski - kolestirolizin ilə ürək qlikozidləri ilə - hipokaliemiya və ya hipomaqnesemiya (aritmiya) riski, NSAİİ ilə - diüretik, natriuretik və antihipertenziv təsirlərin azalması hidroklorotiyazid, təzyiq aminləri ilə (norepinefrin də daxil olmaqla - pressor aminlərinin təsirini zəiflədən, depolarizləşdirici əzələ gevşetənləri ilə (tubocurarine daxil olmaqla) - əzələ gevşetici təsirinin artması, antigut ilə - urikosurik dərmanların doz tənzimlənməsi tələb oluna bilər, çünki (hiper səbəbindən) hidroklorotiyazid səbəb olur), allopurinol ilə - allopurinola qarşı həssaslıq reaksiyalarının tezliyinin artması, Ca2 + duzları ilə - hiperkalsemiyanın inkişaf riski (ifrazının azalması səbəbindən), beta-adrenergik blokerlər və diazok ilə toxum - m-antikolinerjik dərmanlarla birlikdə (hiperqlikemiyanın artması riski) atropin, biperiden) - hidroklorotiyazidin bioavailability artması (mədə-bağırsaq motorikasının azalması səbəbindən).

Dərman amantadinin yan təsirləri riskini artıra bilər, sitotoksik dərmanların (sikloposfamid, metotreksat daxil olmaqla) böyrək ifrazını azaldır və miyelosupressiv təsirini artırır.

Farmakodinamika

Hidroklorotiyazid tiyazid diüretikdir. Tiyazid diüretikləri, natrium və xloridlərin ifrazını birbaşa artıraraq böyrək borularındakı elektrolitlərin reabsorbsiyasına təsir göstərir (təxminən ekvivalent miqdarda). Hidroklorotiyazidin diüretik təsiri, bcc-in azalmasına, plazma-reninin aktivliyinin artmasına, aldosteronun ifrazının artmasına, sidik kalium və hidrokarbonatların artmasına və nəticədə qan plazmasında kaliumun azalmasına səbəb olur.Telmisartanla eyni vaxtda qəbul edilərkən, ehtimal ki, RAAS blokadası səbəbindən bu diüretiklərin səbəb olduğu kaliumun itirilməsini dayandırmaq meyli var.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra diurez 2 saatdan sonra artır və maksimum təsir təxminən 4 saatdan sonra müşahidə olunur.Hərabənin diüretik təsiri təxminən 6-12 saat davam edir.

Hidroklorotiyazidin uzun müddətli istifadəsi ürək-damar xəstəliklərinin ağırlaşması və onlardan ölüm riskini azaldır.

Telmisartan - Xüsusi ARA II (AT növü₁), şifahi olaraq alındıqda təsirli olur. AT alt növü üçün yüksək bir yaxınlığa malikdir₁angiotensin II-nin təsirinin həyata keçirildiyi angiotensin II reseptorları. Angiotensin II-ni reseptorla əlaqədən kənarlaşdırır, bu reseptora münasibətdə bir agonistin xüsusiyyətlərini göstərmədən. Telmisartan yalnız AT alt növünə bağlanır₁angiotenzin II reseptorları. Bağlantı davamlıdır. Bu, digər reseptorlara bir yaxınlığı yoxdur. AT₂reseptor və digər az tədqiq olunmuş angiotensin reseptorları. Bu reseptorların funksional əhəmiyyəti, həmçinin konsentrasiyası telmisartanın təyin edilməsi ilə artan angiotenzin II ilə mümkün həddindən artıq stimullaşdırmanın təsiri öyrənilməmişdir.

Telmisartan, qan plazmasında aldosteronun konsentrasiyasını azaldır, qan plazmasında renin inhibə etmir və ion kanallarını blok etmir. Telmisartan ACE-ni (kininaz II) inhibə etmir, bu da bradykinin deqradasiyasını kataliz edir. Buna görə bradykinin səbəb olduğu yan təsirlərin artması gözlənilmir.

Arterial hipertansiyonlu xəstələrdə 80 mq dozada telmisartan angiotensin II-nin hipertenziv təsirini tamamilə bloklayır. Antihipertenziv fəaliyyətin başlaması telmisartanın ilk ağızdan tətbiqindən 3 saat sonra qeyd olunur. Dərmanın təsiri 24 saat davam edir və 48 saata qədər əhəmiyyətli dərəcədə qalır.Təzyiq olunan antihipertenziv təsir adətən dərman istifadəsindən 4 həftə sonra inkişaf edir.

Arterial hipertansiyonlu xəstələrdə telmisartan ürək dərəcəsinə təsir etmədən SBP və DBP azaldır.

Telmisartanın kəskin ləğvi vəziyyətində, çəkilmə sindromunun inkişafı olmadan qan təzyiqi tədricən ilkin səviyyəsinə qayıdır.

Telmisartan ilə aparılan bir araşdırmada ürək-damar ölümü, ölümcül olmayan miyokard infarktı, ölümcül olmayan vuruş və ya ürək çatışmazlığı səbəbiylə xəstəxanaya yerləşdirmə halları qiymətləndirildi. Ürək-damar riski yüksək olan xəstələrdə ürək-damar xəstəliyinin və ölümün azalması (koronar arteriya xəstəliyi, vuruş, periferik arterial xəstəlik və ya şəkərli diabet, retinopatiya, sol mədəciyin hipertrofiyası, tarixdə makro- və ya mikroalbuminuriya) hədəf orqanlara təsiri olan ziyanla. 55 yaşdan yuxarı.

Telsartan ® N dərmanının maksimum antihipertensiv təsiri ümumiyyətlə müalicənin başlanmasından 4 həftə sonra əldə edilir.

Farmakokinetikası

Telmisartan və hidroklorotiyazidin birgə istifadəsi dərmanın hər bir komponentinin farmakokinetikasına təsir göstərmir.

Telsartan ® N C dərmanı oral qəbul etdikdən sonra_maksimum plazma hidroklorotiyazidinə 1-3 saat ərzində çatılır.Mütləq bioavailability təxminən 60% -dir (ümumi böyrək ifrazına əsasən). Plazma zülalları hidroklorotiyazidin 64% -ni və V-ni bağlayır_d (0.8 ± 0.3) l / kq təşkil edir. Hidroklorotiyazid bədəndə metabolizə olunmur və böyrəklər tərəfindən demək olar ki, dəyişmədən xaric olur. Yuyulan dozanın təxminən 60% -i 48 saat ərzində aradan qaldırılır, təxminən 250-300 ml / dəqiqədə böyrək təmizlənməsi. T_1/2 hidroklorotiyazid 10-15 saatdır.

Kişilərdə və qadınlarda plazma konsentrasiyalarında fərq var. Qadınlarda plazmada telmisartanın konsentrasiyası kişilərə nisbətən 2-3 dəfə yüksəkdir və qadınlar da hidroklorotiyazidin plazma konsentrasiyasında klinik cəhətdən cüzi artımlara meyllidirlər.

Böyrək çatışmazlığı. Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə hidroklorotiyazidin aradan qaldırılması sürəti azalır. 90 ml / dəq kreatinin Cl olan xəstələrdə aparılan tədqiqatlar T-nin olduğunu göstərdi_1/2 hidroklorotiyazid artır. Böyrək funksiyasının azaldığı xəstələrdə T_1/2 təxminən 34 saat

Tərkibində sürətlə udulur Mədə-bağırsaq sistemi. Bioavailability təxminən 50% -dir. Pik konsentrasiyası təxminən 0.5-1.5 saatdan sonra baş verir.Yeyinti ilə eyni vaxtda qəbul edildikdə, AUC-də azalma 6 ilə 19% arasında dəyişir (müvafiq olaraq 40 və 160 mq doza qəbul edərkən). Qəbul edildikdən 3 saat sonra yemək planından asılı olmayaraq qan plazmasında konsentrasiyası düzəldilir.

Kişilərdə və qadınlarda telmisartanın plazmadakı konsentrasiyasında fərq var. C_maksimum plazma, effektivliyə əhəmiyyətli dərəcədə təsir etmədən kişilərlə müqayisədə qadınlarda təxminən 3 dəfə və AUC təxminən 2 dəfə yüksəkdir. Bununla birlikdə, qadınlarda hipotenziv təsirin artması müşahidə edilmir.

Əsasən albumin və alfa ilə plazma zülalları arasında əhəmiyyətli bir əlaqə (99,5% -dən çox)₁-asid glikoprotein. V_d təxminən 500 litr

Telmisartan qlükuron turşusu ilə birləşmə yolu ilə metabolizə olunur. Metabolitlər farmakoloji cəhətdən təsirsizdir. T_1/2 20 saatdan çoxdur

Bağırsaq vasitəsilə dəyişməz, böyrəklər tərəfindən ifraz olunur - 2% -dən azdır. Ümumi plazma klirensi yüksəkdir (təxminən 900 ml / dəq).

Yaşlı xəstələr. Yaşlı xəstələrdə telmisartanın farmakokinetikası gənc xəstələrdən fərqlənmir. Doz tənzimlənməsi tələb olunmur.

Böyrək çatışmazlığı. Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, o cümlədən hemodializ xəstələrində telmisartanın dozasının dəyişdirilməsi tələb olunmur. Telmisartan hemodializ yolu ilə çıxarılmır.

Qaraciyər çatışmazlığı. Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə farmakokinetikanın tədqiqi, mütləq bioavailability təxminən 100% artım göstərdi. Qaraciyər çatışmazlığı ilə T_1/2 dəyişmir (bax. "Dozaj və idarəetmə").

Hamiləlik və laktasiya

Telsartan ® N dərmanının hamiləlik dövründə istifadəsi kontrendikedir.

Hamiləlik dövründə, xüsusilə ilk üç aylıq dövrdə hidroklorotiyazid ilə təcrübə məhduddur.

Hidroklorotiyazid plasental maneəni keçər. Hidroklorotiyazidin farmakoloji təsir mexanizmini nəzərə alaraq, hamiləliyin ikinci və üçüncü trimestrlərində istifadəsinin fetoplacental perfuziyanı poza biləcəyi və sarılıq, su-elektrolit balansındakı pozğunluqlar və trombositopeniya kimi embrion və dölündəki dəyişikliklərə səbəb ola biləcəyi güman edilir.

Hidroklorotiyazid, digər müalicələrin istifadəsi mümkün olmayan nadir hallar istisna olmaqla, hamilə qadınlarda əsas hipertansiyon müalicəsində istifadə edilməməlidir.

ARA II-nin hamiləlik dövründə istifadəsi kontrendikedir.

Hamiləliyin diaqnozu qoyulanda dərman dərhal dayandırılmalıdır.

Gerekirse, alternativ terapiya istifadə edilməlidir (hamiləlik dövründə istifadə üçün təsdiq edilmiş antihipertenziv dərmanların digər sinifləri).

Telsartan ® H ilə terapiya ana südü dövründə kontrendikedir.

Heyvan araşdırmalarında, telmisartan və hidroklorotiyazidin məhsuldarlığa təsiri müşahidə edilməmişdir. İnsan məhsuldarlığına təsiri ilə bağlı tədqiqatlar aparılmadı.

Dozaj və administrasiya

İçəridə yeməkdən asılı olmayaraq.

Telsartan ® N gündə 1 dəfə qəbul edilməlidir.

Telsartan ® N (12.5 mq + 40 mq), 40 mq dozada telmisartan ilə monoterapiya və ya hidroklorotiyazid ilə monoterapiya qan təzyiqinin lazımi səviyyədə idarə edilməsinə səbəb olmayan xəstələrə təyin edilə bilər.

Telsartan ® N (12.5 mq + 80 mq) 80 mq dozada telmisartanla monoterapiya edən və ya Telsartan ® N (12.5 mq + 40 mq) dərmanı qan təzyiqinin lazımi səviyyədə idarə edilməsinə səbəb olmayan xəstələrə təyin edilə bilər.

Şiddətli arterial hipertansiyonlu xəstələrdə telmisartanın maksimal gündəlik dozası gündə 160 mq təşkil edir. Bu doza yaxşı tolere edildi və təsirli oldu.

Xüsusi xəstə qrupları

Böyrək funksiyasının pozulduğu. Kiçik və ya orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə hidroklorotiyazid və telmisartanın birləşməsinin istifadəsi ilə bağlı məhdud təcrübə bu hallarda dozanın dəyişdirilməsini tələb etmir. Belə xəstələrdə böyrək funksiyasına nəzarət edilməlidir (Cl kreatinin 30 ml / dəqdən az olduqda, "Kontrendikasyonlar" a baxın).

Qaraciyər funksiyasının pozulması. Qaraciyərin yüngül və orta dərəcədə pozğunluğu olan xəstələrdə (Uşaq və Pugh təsnifatı A və B), Telsartan ® N-nin gündəlik dozası gündə 12.5 mq + 40 mq-dan çox olmamalıdır (bax: Farmakokinetika).

Qocalıq. Dozaj rejimi dəyişiklik tələb etmir.

Aşırı doz

Doza həddindən artıq dozası halları aşkar edilməyib. Doz həddindən artıq dozanın mümkün simptomları dərmanın fərdi komponentlərindən simptomlardan ibarətdir.

Hidroklorotiyazidin həddindən artıq dozasının simptomları: qanın su-elektrolit balansındakı pozğunluqlar (hipokaliemiya, hipokloremiya), CCC-dən əzələ spazmlarına və / və ya kəskinləşmə pozğunluğuna səbəb ola biləcək BCC-nin azalması: ürək qlikozidlərinin və ya bəzi antiaritmik dərmanların eyni vaxtda istifadəsi nəticəsində yaranan aritmiyalar.

Telmisartanın həddindən artıq dozasının simptomları: qan təzyiqində, taxikardiyada, bradikardiyada azalma.

Müalicə: simptomatik terapiya, hemodializ təsirsizdir. Hemodializ zamanı hidroklorotiyazidin çıxarılma dərəcəsi müəyyən edilməmişdir. Elektrolit tərkibinin və serum kreatinin konsentrasiyasının mütəmadi izlənməsi tələb olunur.

İstehsalçı

Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Hindistan. Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Hindistan. Formülasyon vahidi-III, Sy. № 41, Bachupally kəndi, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy rayonu, Telangana, Hindistan.

Şikayətlər və arzuolunmaz dərman reaksiyaları haqqında məlumat aşağıdakı ünvana göndərilməlidir: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. nümayəndəliyi. 115035, Moskva, Ovchinnikovskaya nab., 20, səh.1.

Tel .: (495) 795-39-39, faks: (495) 795-39-08.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Telmisartan, ağızdan qəbul edilərkən fəaliyyət göstərən angiotensin II reseptorunun (tip AO 1) xüsusi bir antaqonistidir. Yüksək bir yaxınlığa sahib olan telmisartan, angiotensin II-nin təsirinə cavabdeh olan AO 1 alt reseptoru ilə qovşağında angiotensin II-ni əvəz edir. Telmisartan, agonist kimi AO 1 reseptorunda qismən bir fəaliyyət göstərmir. Telmisartan uzun müddət AO 1 reseptoruna seçici şəkildə bağlanır. Dərman AO 2 və digərləri də daxil olmaqla digər reseptorlara yaxınlıq göstərmir, AT reseptorları ilə daha az xarakterizə olunur. Bu reseptorların funksional rolu bilinmir, həmçinin onların səviyyəsini telmisartan artıran angiotensin II ilə mümkün həddindən artıq stimullaşdırmanın təsiri. Telmisartan qan plazmasında aldosteron səviyyəsini azaldır. Telmisartan insan plazması renin tərəfindən inhibə edilmir və ion kanallarını da maneə törətmir. Telmisartan ACE-ni (kinaz II) inhibə etmir, bu da bradykinin-i parçalayır. Beləliklə, bradykinin ilə əlaqəli mənfi reaksiyaların artmasını gözləmək lazım deyil.

İnsanlarda, 80 mq dozada telmisartan, angiotenzin II-nin qan təzyiqinin artmasına təsirini demək olar ki, tamamilə bağlayır.

Klinik effektivlik və təhlükəsizlik

Əsas hipertansiyonun müalicəsi

Telmisartanın ilk dozasından sonra antihipertenziv təsir tədricən 3: 00-da görünməyə başlayır. Qan təzyiqində maksimum azalma adətən terapiyanın başlanmasından 4-8 həftə sonra əldə edilir və uzun müddət davam edən terapiyaya davam edir.

Antihipertenziv təsir qan təzyiqinin ambulator qiymətləndirməsində göstərildiyi kimi, dozanı qəbul etdikdən sonra bir gündən çox davam edir, sonrakı dozadan əvvəl 4: 00-a yaxındır. Bu, qalıqın pik effekti ilə nisbəti ilə dəfələrlə təsdiqlənir, platsebo nəzarətində olan klinik sınaqlarda 40 və 80 mq telmisartan dozalarının istifadəsindən sonra 80% -dən çoxdur. Doza və ilkin sistolik qan təzyiqinin (SBP) bərpa müddəti arasında dəqiq bir əlaqə var. Diastolik qan təzyiqi (DBP) ilə bağlı məlumatlar uyğun deyil.

Arterial hipertansiyonlu xəstələrdə telmisartan həm sistolik qan təzyiqini, həm də diastolik təzyiqini azaldır, nəbz dərəcəsinə təsir göstərmir. Dərmanın diüretik və natriuretik təsirinin hipotenziv fəaliyyətinə verdiyi töhfə hələ müəyyən edilməmişdir. Qan təzyiqini azaltmaqda telmisartanın effektivliyi, antihipertenziv dərmanların digər siniflərini təmsil edən digər dərmanlarla (telmisartanı amlodipin, atenolol, enalapril, hidroklorotiyazid və lisinopril ilə müqayisə etmək üçün aparılan klinik tədqiqatlar) müqayisə olunur.

Telmisartan terapiyasının qəfil dayandırılması ilə qan təzyiqi tədricən bir neçə gün ərzində əks hipertansiyon əlamətləri olmadan müalicədən əvvəl səviyyəyə qayıdır.

Klinik tədqiqatlarda, iki antihipertenziv dərmanı birbaşa müqayisə edərək quru öskürək halları ACE inhibitorlarına nisbətən telmisartanla müqayisədə daha az yayılmışdır.

Telmisartan sürətlə əmilir, udulmuş miqdar dəyişsə də. Telmisartanın orta mütləq bioavailability təxminən 50% -dir. Telmisartanı qida ilə birlikdə istifadə edərkən, konsentrasiya vaxtı əyrisi (AUC 0-∞) sahəsi 6% -dən (40 mq dozada) 19% -ə (160 mq dozada) azalır. Tətbiq edildikdən 3:00 sonra, qan plazmasında telmisartanın konsentrasiyası boş bir mədəyə alındıqda və ya qida qəbul edilərkən eynidır.

AUC-də bir qədər azalmanın terapevtik təsirinin azalacağı gözlənilir. Dərmanın dozaları və plazma konsentrasiyası arasında xətti əlaqə yoxdur. C max və daha az dərəcədə AUC, 40 mq dozada qeyri-mütənasib olaraq artır.

Telmisartan əsasən albumin və alfa-1 turşusu glikoprotein ilə plazma zülallarına (> 99.5%) bağlıdır. Tarazlıqda ortalama paylama həcmi (V dss) təxminən 500 L təşkil edir.

Telmisartan ana birləşmənin qlükuronidə birləşməsi ilə metabolizə olunur, konyugatın farmakoloji fəaliyyəti yoxdur.

Telmisartan, yarım saatı 20 saatdan çox olan bir terminal aradan qaldırılması ilə bio-eksponensial farmakokinetik əyri ilə xarakterizə olunur. Maksimum plazma konsentrasiyası (C max) və daha az dərəcədə konsentrasiya vaxtı əyrisi (AUC) altında olan sahə nisbətsiz olaraq dozaya nisbətdə artır. Tövsiyə olunan dozadan istifadə edərkən telmisartanın klinik cəhətdən əhəmiyyətli dərəcədə yığılmasına dair heç bir sübut yoxdur. Effektivliyə əhəmiyyətli dərəcədə təsir etmədən qadınlarda plazma konsentrasiyası kişilərə nisbətən daha yüksək idi.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra, telmisartan nəcisdə demək olar ki, tamamilə dəyişir, əsasən dəyişmir. Dərmanın sidiklə ümumi ifrazı 70 ildir. Renin-angiotensin-aldosteron sisteminə və / və ya kalium tərkibli aşqarların istifadəsinə təsir göstərən digər dərmanlarla birləşmə.

Riskli xəstələrdə kalium səviyyəsinin diqqətlə izlənməsi tövsiyə olunur.

ACE inhibitorları, telmisartan və digər angiotensin II reseptor antaqonistləri Negroid irqi xəstələrində qan təzyiqini aşağı salmaqda digər irqlərə nisbətən daha az təsirli olurlar, ehtimal ki, Negroid irqinin arterial hipertansiyonlu xəstələrin renin səviyyəsinin aşağı olması ilə əlaqədardır.

Hər hansı bir antihipertensiv dərman istifadə edərkən, işemik kardiyopatiya və ya işemik ürək-damar xəstəliyi olan xəstələrdə qan təzyiqinin həddindən artıq azalması miyokard infarktı və ya vuruşa səbəb ola bilər.

Hamiləlik və ya laktasiya dövründə istifadə edin

Telmisartanın hamilə qadınlar üçün istifadəsi ilə bağlı heç bir məlumat yoxdur.

Hamiləliyin ilk üç aylıq dövrü ərzində ACE inhibitorlarının istifadəsi nəticəsində teratogenlik riski üçün epidemioloji əsas inandırıcı deyildi, lakin riskin bir qədər artmasını istisna etmək olmaz.

Angiotensin II reseptor antaqonistləri hamiləlik dövründə başlamamalıdır. Anjiyotensin II antaqonistləri ilə terapiyanın davam etdirilməsi zəruri hesab edilərsə və xəstə bir hamiləlik planlaşdırırsa, hamiləlik dövründə müalicəni antihipertenziv terapiya ilə müəyyən edilmiş təhlükəsizlik profili ilə əvəz etmək tövsiyə olunur. Hamiləlik qurulursa, angiotensin II reseptor antaqonistləri ilə müalicə dərhal dayandırılmalı və müvafiq alternativ terapiyaya başlanılmalıdır.

Hamiləliyin II və III üç aylıq dövrü ərzində angiotensin II reseptor antaqonistlərinin istifadəsi insanlarda fetotoksikliyə səbəb olur (pozulmuş böyrək funksiyası, oliqohidramnioz, kranial sümüklərin gec əmələ gəlməsi) və neonatal toksiklik (böyrək çatışmazlığı, hipotenziya, hiperkalemiya). Angiotensin II reseptor antaqonistlərinin istifadəsi hamiləliyin ikinci trimestrində başlamışsa, fetal kəllə sümüyünün böyrək və sümüklərinə ultrasəs müayinəsi tövsiyə olunur. Anaları angiotensin II reseptor antaqonistlərini qəbul edən yeni doğulmuş körpələrin vəziyyəti arterial hipotansiyonun olması üçün diqqətlə izlənilməlidir ("Kontrendikasyonlar" və "İstifadə xüsusiyyətləri" bölmələrinə baxın).

Telmisartan, ana südü ilə qidalanma zamanı tövsiyə edilmir, çünki insan südündən xaric olub-olmadığı bilinmir. Xüsusilə yeni doğulmuş və ya vaxtından əvvəl körpəni ana südü ilə qidalandırarkən daha yaxşı öyrənilən təhlükəsizlik profilinə alternativ müalicəyə üstünlük verilir.